Date published: 2025-9-16

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Src kinase inhibitor I (CAS 179248-59-0)

5.0(4)
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Noms alternatifs:
4-(4′-Phenoxyanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Application(s):
Src kinase inhibitor I est un puissant inhibiteur à double site des kinases de la famille Src
Numéro CAS:
179248-59-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
373.40
Formule Moléculaire:
C22H19N3O3
Information supplémentaire:
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L'inhibiteur I de la kinase Src est un inhibiteur compétitif à base de 4-anilinoquinazole des tryosine kinases de la famille Src. L'inhibiteur de la kinase Src I est un inhibiteur à double site, décrit pour entrer en compétition à la fois avec les sites de liaison ATP et peptidique de la kinase. Inhibiteur particulièrement puissant des kinases Src, l'inhibiteur I de la kinase Src présente une inhibition nanomolaire de la c-Src (IC50 = 44 nM) et de la Lck (IC50 = 88 nM). Une faible inhibition micromolaire de Flk-1 (VEGFR2, IC50 = 0,32 muM) et de C-fms (IC50 = 30 muM) est également rapportée. L'inhibiteur I de la kinase Src démontre une forte sélectivité pour Src par rapport aux autres kinases, une propriété attribuée à l'action d'inhibition à double site de ce composé. L'utilisation de l'inhibiteur I de la kinase Src en parallèle avec PP 1 (sc-203212) et PP 2 (sc-202769) pour l'inhibition des kinases de la famille Src a également été décrite.


Src kinase inhibitor I (CAS 179248-59-0) Références

  1. Déterminants structurels de l'inhibition puissante et sélective de la pp60c-src humaine par les 4-anilinoquinazolines.  |  Tian, G., et al. 2001. Biochemistry. 40: 7084-91. PMID: 11401553
  2. La sélectivité des inhibiteurs de protéines kinases: une nouvelle mise à jour.  |  Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
  3. Amélioration de l'expansion ex vivo des cellules stromales mésenchymateuses dérivées du tissu adipeux humain par le facteur de croissance des fibroblastes 2 et la dexaméthasone.  |  Lee, SY., et al. 2009. Tissue Eng Part A. 15: 2491-9. PMID: 19292683
  4. L'amélioration de la contraction de l'artère mésentérique à la 5-HT dépend des voies Rho kinase et Src kinase dans le modèle de souris ob/ob du diabète de type 2.  |  Matsumoto, T., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1092-104. PMID: 20590603
  5. Le sorafenib induit l'apoptose dans les cellules HL60 en inhibant la phosphorylation de STAT3 médiée par la kinase Src.  |  Zhao, W., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 79-88. PMID: 20881478
  6. L'ATP extracellulaire stimule la motilité des cellules épithéliales grâce à l'activation du récepteur EGF par Pyk2.  |  Block, ER., et al. 2011. Cell Signal. 23: 2051-5. PMID: 21840393
  7. La régulation négative de l'anhydrase carbonique IX favorise l'expression de Col10a1 dans les chondrocytes.  |  Maruyama, T., et al. 2013. PLoS One. 8: e56984. PMID: 23441228
  8. Interrogation chimique du kinome neuronal à l'aide d'un essai de criblage sur cellules primaires.  |  Al-Ali, H., et al. 2013. ACS Chem Biol. 8: 1027-36. PMID: 23480631
  9. Une voie de phosphorylation de la tyrosine régulée par l'oxydoréduction sous-tend l'induction de NF-κB par une voie atypique indépendante du protéasome 26S.  |  Cullen, S., et al. 2015. Biomolecules. 5: 95-112. PMID: 25671697
  10. Rôles critiques de STAT3 dans les fonctions β-adrénergiques du cœur.  |  Zhang, W., et al. 2016. Circulation. 133: 48-61. PMID: 26628621
  11. Rôle spécifique du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) dans l'homéostasie calcique dépendante du peptide VGVAPG dérivé de l'élastine dans les astrocytes corticaux de souris in vitro.  |  Szychowski, KA. and Gmiński, J. 2019. Sci Rep. 9: 20165. PMID: 31882909
  12. Les peptides dérivés de l'élastine dans le système nerveux central: Ami ou ennemi.  |  Szychowski, KA., et al. 2022. Cell Mol Neurobiol. 42: 2473-2487. PMID: 34374904
  13. La phosphorylation tyrosine de DEPTOR fonctionne comme un interrupteur moléculaire pour activer la signalisation mTOR.  |  M Gagné, L., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101291. PMID: 34634301

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Src kinase inhibitor I, 1 mg

sc-204303
1 mg
RMB587.00

Src kinase inhibitor I, 10 mg

sc-204303A
10 mg
RMB2256.00