Date published: 2025-9-17

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Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6)

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Noms alternatifs:
Bisindolylmaleimide IX Methanesulfonate; BIM IX
Application(s):
Ro 31-8220 est un inhibiteur de la PKC perméable aux cellules qui s'est avéré sélectif pour la PKC par rapport à la CaM kinase II et à la PKA.
Numéro CAS:
138489-18-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
553.65
Formule Moléculaire:
C25H23N5O2S•CH4O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Ro 31-8220, un analogue de la staurosporine (sc-3510), est un inhibiteur perméable aux cellules des isoformes PKC (protéine kinase C) PKC alpha, PKC betaI, PKC betaII, PKC gamma et PKC epsilon (IC50 = 5, 24, 14, 27 et 24 nM, respectivement). Il a également été démontré que le Ro 31-8220 induit l'apoptose dans diverses lignées cellulaires, indépendamment de son activité PKC, et qu'il inhibe la GSK 3 (IC50 = 6,8 nM). Le Ro 31-8220 est un inhibiteur de Cdk2, cycline A, GSK-3beta, MSK1, Pim-3, Polycystine-1, PRK2, Rsk-1 et Rsk-2 et un activateur de JNK1.


Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6) Références

  1. RO 31-8220 active la c-Jun N-terminal kinase et la glycogène synthase dans les adipocytes de rat et les myotubes L6. Comparaison avec les actions de l'insuline.  |  Standaert, ML., et al. 1999. Endocrinology. 140: 2145-51. PMID: 10218965
  2. Les inhibiteurs de la protéine kinase C bisindolylmaleimide I (GF 109203x) et IX (Ro 31-8220) sont des inhibiteurs puissants de l'activité de la glycogène synthase kinase-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Le Ro 31-8220 inhibe la libération d'interleukine-1 et d'interleukine-6 par les macrophages péritonéaux de souris induite par les produits de dégradation de la fibrine et du fibrinogène.  |  Zhou, B., et al. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 449-51. PMID: 10678095
  4. L'analogue de la staurosporine, Ro-31-8220, induit l'apoptose indépendamment de sa capacité à inhiber la protéine kinase C.  |  Han, Z., et al. 2000. Cell Death Differ. 7: 521-30. PMID: 10822275
  5. Le RO 31-8220 et le RO 31-7549 présentent une meilleure sélectivité pour la protéine kinase C que la staurosporine dans les macrophages.  |  Dieter, P. and Fitzke, E. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 396-401. PMID: 1958208
  6. L'alcaloïde microbien staurosporine induit la formation d'extensions tubulaires membranaires d'une largeur de l'ordre du nanomètre (cytonèmes, tethers membranaires) dans les neutrophiles humains.  |  Galkina, SI., et al. 2010. Cell Adh Migr. 4: 32-8. PMID: 20009568
  7. Les inhibiteurs de la PKC RO 31-8220 et Gö 6983 augmentent l'agrégation plaquettaire induite par l'épinéphrine dans les plaquettes hypersensibles aux catécholamines en augmentant la phosphorylation de l'Akt.  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  8. Inhibition indépendante de la protéine kinase C de l'activité du transporteur de cations organiques 1 par le bisindolylmaléimide Ro 31-8220.  |  Mayati, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0144667. PMID: 26657401
  9. Effets sélectifs des inhibiteurs de la PKC Ro 31-8220 et CGP 41,251 sur la locomotion des PMN, la polarité cellulaire et la pinocytose.  |  Keller, HU. and Niggli, V. 1994. J Cell Physiol. 161: 526-36. PMID: 7962133
  10. L'inhibition par le Ro 31-8220 de l'activité sécrétoire acide induite par le carbachol indique un rôle stimulant de la protéine kinase C dans l'action des agonistes muscariniques sur les cellules pariétales isolées de rat.  |  McKenna, JP. and Hanson, PJ. 1993. Biochem Pharmacol. 46: 583-8. PMID: 8363630
  11. RO 31-8220, un nouvel inhibiteur de la protéine kinase C, inhibe les événements d'activation précoce et tardive des cellules T.  |  Geiselhart, L., et al. 1996. Transplantation. 61: 1637-42. PMID: 8669110
  12. L'inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, Ro-31-8220, inhibe l'expression de la protéine kinase phosphatase-1 activée par un agent mitogène (MKP-1), induit l'expression de c-Jun et active la kinase Jun N-terminale.  |  Beltman, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27018-24. PMID: 8900190
  13. Induction de l'apoptose dans les cellules de glioblastome par l'inhibition de la protéine kinase C et son association avec l'accumulation rapide de p53 et l'induction de la protéine 3 de liaison au facteur de croissance analogue à l'insuline-1.  |  Shen, L. and Glazer, RI. 1998. Biochem Pharmacol. 55: 1711-9. PMID: 9634008

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Ro 31-8220, 1 mg

sc-200619
1 mg
RMB1015.00

Ro 31-8220, 5 mg

sc-200619A
5 mg
RMB2708.00