PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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PHA 665752 est un composé pyrrolo-indolinone perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur ATP-compétitif et très puissant de l'activité de la tyrosine kinase Met (les valeurs IC50 sont de 9, 68, 200, 1400, 3000, 3800 et 6000 nM pour Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR et c-src respectivement et > 10000 nM pour IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 et MK3) avec une bonne sélectivité dans les deux tests de kinase acellulaire (7.5-, 22-, 155-, et ≥333 fois par rapport à Ron, Flk1, c-abl, et un panel de 12 autres kinases couramment étudiées, respectivement) et dans l'autophosphorylation des récepteurs dans les cellules (20- et 60 fois par rapport à Ron et Flk1, respectivement). Il a été démontré que le PHA 665752 supprime les fonctions cellulaires médiées par Met in vitro et inhibe la tumorigénicité dans divers modèles tumoraux murins in vivo. Le PHA 665752 est un agent antitumoral qui inhibe la tumorigénicité et l'angiogenèse dans les xénogreffes de cancer du poumon chez la souris.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) Références
- Une petite molécule inhibitrice sélective de la kinase c-Met inhibe les phénotypes dépendant de c-Met in vitro et présente une activité antitumorale cytoréductive in vivo. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- Un inhibiteur sélectif de c-met bloque une boucle de croissance autocrine du facteur de croissance des hépatocytes dans les cellules ANBL-6 et empêche la migration et l'adhésion des cellules de myélome. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- L'amplification de MET peut identifier un sous-ensemble de cancers extrêmement sensibles à l'inhibiteur sélectif de tyrosine kinase PHA-665752. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- Une petite molécule inhibitrice sélective de c-Met, PHA665752, inhibe la tumorigénicité et l'angiogenèse dans les xénogreffes de cancer du poumon chez la souris. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- Une petite molécule inhibitrice sélective de c-Met, PHA-665752, inverse la prémalignité pulmonaire induite par K-ras mutant. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- Effets du traitement combiné par PHA-665752 et Cetuximab sur la croissance in vitro et par xénogreffe murine de cellules humaines de cancer colorectal présentant des mutations KRAS ou BRAF. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- Effets du traitement combiné par PHA-665752 et vemurafenib sur la croissance in vitro et par xénogreffe murine de cellules humaines de cancer colorectal présentant des mutations BRAFV600E. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- Le facteur de croissance hépatocytaire (HGF) favorise la régénération des nerfs périphériques en activant les cellules de Schwann réparatrices. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- Un inhibiteur sélectif de petite molécule de c-Met supprime la croissance des fibroblastes chéloïdes in vitro et dans un modèle de souris. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- Un inhibiteur de c-Met supprime la progression de l'ostéosarcome via la voie ERK1/2 dans les cellules d'ostéosarcome humaines. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | RMB1579.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | RMB3103.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | RMB7897.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | RMB16697.00 |