Date published: 2025-9-16

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

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Noms alternatifs:
LMB; Elactocin
Application(s):
Leptomycin B est un inhibiteur puissant et spécifique de l'exportation nucléaire qui agit comme un agent antifongique.
Numéro CAS:
87081-35-4
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
540.74
Formule Moléculaire:
C33H48O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La leptomycine B est un inhibiteur puissant et spécifique de l'exportation nucléaire et un inhibiteur des histones désacétylases de classe II. Elle alkyle et inhibe CRM1 (exportine), une protéine nécessaire à l'exportation nucléaire des protéines contenant une séquence d'exportation nucléaire (NES). Outre ses activités antifongiques et antibactériennes, la leptomycine B bloque le cycle cellulaire et est un puissant agent antitumoral. À de faibles concentrations nM, elle bloque l'exportation nucléaire de nombreuses protéines, notamment HIV-1 Rev, MAPK/ERK et NF-kappaB/IkappaB, et stabilise l'expression de p53. La leptomycine B inhibe également l'exportation et la traduction de nombreux ARN, y compris les ARNm de COX-2 et de c-Fos, en inhibant l'exportation des ribonucléoprotéines.


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) Références

  1. La leptomycine B inactive CRM1/exportine 1 par modification covalente d'un résidu cystéine dans la région centrale conservée.  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. La désacétylase HDAC4 s'associe au facteur de transcription MEF2 et le réprime.  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. Un signal d'exportation nucléaire dans le domaine régulateur N-terminal d'IkappaBalpha contrôle la localisation cytoplasmique des complexes NF-kappaB/IkappaBalpha inactifs.  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. L'exportation nucléaire de la MAP kinase (ERK) implique un mécanisme de transport actif dépendant de la MAP kinase kinase (MEK).  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. Les ligands protéiques de HuR modulent son interaction avec les ARNm cibles in vivo.  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. La leptomycine B, un inhibiteur du récepteur d'exportation nucléaire CRM1, inhibe l'expression de COX-2.  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. Le co-traitement avec l'acide désoxycholique et l'azoxyméthane accélère la sécrétion de HMGB1 dans les cellules épithéliales intestinales IEC6.  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. Effets de la leptomycine B sur le cycle cellulaire des fibroblastes et des cellules de levure à fission.  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. La leptomycine B inhibe la prolifération, la migration et l'invasion des cellules de carcinome gastrique en culture.  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. Implication de PML-I dans la reformation des corps nucléaires de PML dans les cellules de leucémie promyélocytaire aiguë par la leptomycine B.  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1 favorise le désassemblage de la capside et la translocation de l'enveloppe nucléaire de l'adénovirus indépendamment de sa fonction d'exportation.  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. Les leptomycines A et B, nouveaux antibiotiques antifongiques. I. Taxonomie de la souche productrice et leur fermentation, purification et caractérisation.  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. La leptomycine B est un inhibiteur de l'exportation nucléaire: inhibition de la translocation nucléo-cytoplasmique de la protéine Rev du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) et de l'ARNm dépendant de Rev.  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1 est responsable du transport intracellulaire médié par le signal d'exportation nucléaire.  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. Inhibition par la leptomycine B de l'exportation nucléaire médiée par le signal en se liant directement à CRM1.  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. L'exportation nucléaire est nécessaire à la dégradation de la p53 endogène par MDM2 et le papillomavirus humain E6.  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Leptomycin B, 50 µg

sc-358688
50 µg
RMB1185.00

Leptomycin B, 500 µg

sc-358688A
500 µg
RMB4603.00

Leptomycin B, 2.5 mg

sc-358688B
2.5 mg
RMB13809.00