Date published: 2025-9-16

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Lactacystin (CAS 133343-34-7)

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Noms alternatifs:
N-Acetyl-S-{[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl}-L-cysteine
Application(s):
Lactacystin est un inhibiteur du protéasome et de la cathepsine A.
Numéro CAS:
133343-34-7
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
376.43
Formule Moléculaire:
C15H24N2O7S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La lactacystine est un puissant et sélectif inhibiteur irréversible du protéasome et inhibiteur de la cathepsine A. En outre, il s'agit d'un métabolite microbien trouvé dans Streptomyces, qui s'est d'abord caractérisé par sa capacité à induire la différenciation et à inhiber la progression du cycle cellulaire dans plusieurs lignées de cellules tumorales. Lactacystine alkyle de manière irréversible la sous-unité X du protéasome 20S. L'inhibition concomitante de l'activité peptidase du protéasome entraîne l'accumulation d'une variété de protéines ubiquitinées. Ainsi, les effets de cette substance sont pléiotropes et dépendent substantiellement du profil d'expression des protéines de signalisation dans la cellule traitée. Il est démontré qu'elle inhibe la prolifération cellulaire et induit la croissance des neurites dans les lignées cellulaires murines de neuroblastome telles que Neuro 2a.


Lactacystin (CAS 133343-34-7) Références

  1. Effets différentiels de la lactacystine sur la production de cytokines dans les cellules Jurkat activées et les splénocytes murins.  |  Rockwell, CE. and Qureshi, N. 2010. Cytokine. 51: 12-7. PMID: 20427199
  2. Lactacystine, un inhibiteur du protéasome, renforce la différenciation ostéoblastique induite par le BMP en augmentant les Smads actifs.  |  Ito, Y., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 407: 225-9. PMID: 21377449
  3. Différents effets de l'administration intranigrale et intrastriatale de l'inhibiteur du protéasome lactacystine sur les marqueurs neurochimiques et histologiques typiques de la maladie de Parkinson chez le rat.  |  Lorenc-Koci, E., et al. 2011. Neurochem Int. 58: 839-49. PMID: 21419185
  4. [Effet de l'épigallocatéchine gallate sur les lésions des cellules PC12 induites par la lactacystine].  |  Dai, MF., et al. 2011. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 31: 672-5. PMID: 21812272
  5. L'inhibiteur du protéasome lactacystine exerce ses effets thérapeutiques sur le gliome par le biais de l'apoptose: une étude in vitro et in vivo.  |  Wang, H., et al. 2013. J Int Med Res. 41: 72-81. PMID: 23569132
  6. Présence du complexe de signalisation proNGF-sortiline dans les neurones dopaminergiques nigraux et sa variation en relation avec le vieillissement, la lactacystine et les insultes 6-OHDA.  |  Xia, Y., et al. 2013. Int J Mol Sci. 14: 14085-104. PMID: 23880857
  7. La lactacystine, inhibiteur du protéasome, renforce la cytotoxicité du cisplatine en augmentant l'apoptose associée au stress du réticulum endoplasmique dans les cellules HeLa.  |  Xu, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 189-95. PMID: 25323748
  8. Streptomyces lactacystinicus sp. nov. et Streptomyces cyslabdanicus sp. nov. produisant respectivement de la lactacystine et du cyslabdan.  |  Také, A., et al. 2015. J Antibiot (Tokyo). 68: 322-7. PMID: 25491896
  9. Application de deux fonctionnalisations directes C(sp3)-H pour la synthèse totale de la (+)-lactacystine.  |  Yoshioka, S., et al. 2015. Org Lett. 17: 90-3. PMID: 25526222
  10. L'inhibiteur du protéasome, la lactacystine, renforce la capacité de synthèse du GSH en augmentant l'expression des composants antioxydants d'une manière indépendante de Nrf2, mais dépendante de p38 MAPK dans les cellules de carcinome colorectal de rat.  |  Huseby, NE., et al. 2016. Free Radic Res. 50: 1-13. PMID: 26530909
  11. Dégénérescence associée des neurones dopaminergiques de l'aire tegmentale ventrale dans le modèle nigrostriatal de parkinsonisme chez le rat (lactacystine) et leur neuroprotection par le valproate.  |  Harrison, IF., et al. 2016. Neurosci Lett. 614: 16-23. PMID: 26742637
  12. L'augmentation précoce de la libération de dopamine dans le striatum ipsilatéral après l'administration intranigrale unilatérale de lactacystine produit des rotations contralatérales spontanées chez le rat.  |  Konieczny, J., et al. 2016. Neuroscience. 324: 92-106. PMID: 26964686
  13. Inhibition des activités du protéasome et de la modification de la thréonine amino-terminale spécifique à la sous-unité par la lactacystine.  |  Fenteany, G., et al. 1995. Science. 268: 726-31. PMID: 7732382
  14. Une bêta-lactone apparentée à la lactacystine induit la croissance des neurites dans une lignée cellulaire de neuroblastome et inhibe la progression du cycle cellulaire dans une lignée cellulaire d'ostéosarcome.  |  Fenteany, G., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3358-62. PMID: 8159752
  15. Études mécanistiques sur l'inactivation du protéasome par la lactacystine: rôle central de la clasto-lactacystine bêta-lactone.  |  Dick, LR., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 7273-6. PMID: 8631740

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Lactacystin, 200 µg

sc-3575
200 µg
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Lactacystin, 1 mg

sc-3575A
1 mg
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