Date published: 2025-9-16

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L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9)

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Noms alternatifs:
L-744,832 Dihydrochloride is known as an FTase inhibitor.
Application(s):
L-744,832 Dihydrochloride est un inhibiteur de la farnésyltransférase Ras qui arrête les cellules au niveau G1.
Numéro CAS:
1177806-11-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
632.70
Formule Moléculaire:
C26H45N3O6S22HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de L-744,832 est un inhibiteur de la farnésyltransférase Ras. Le chlorhydrate de L-744,832 induit une régression tumorale chez les souris transgéniques présentant de multiples mutations oncogéniques en modifiant à la fois le contrôle du cycle cellulaire et l'apoptose1. Le chlorhydrate de L-744,832 peut également induire l'expression de p21 et arrêter les cellules à G12. Il a été observé que le chlorhydrate de L-744,832 augmente la sensibilité mitotique au taxol3. Il s'agit d'un inhibiteur peptidomimétique puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase), qui contient un thiol et peut pénétrer efficacement dans les cellules. Il possède des propriétés antitumorales remarquables.


L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9) Références

  1. Effets in vitro et in vivo d'un inhibiteur de la farnésyltransférase sur des cellules hématopoïétiques déficientes en Nf1.  |  Mahgoub, N., et al. 1999. Blood. 94: 2469-76. PMID: 10498620
  2. Un inhibiteur peptidomimétique de la fonctionnalité de ras supprime nettement la croissance des xénogreffes de tumeurs humaines de la prostate chez la souris. Perspectives d'utilité clinique à long terme.  |  Sirotnak, FM., et al. 2000. Cancer Chemother Pharmacol. 46: 79-83. PMID: 10912583
  3. Effets indépendants de K-Ras de l'inhibiteur de la farnésyl transférase L-744,832 sur l'activité de la kinase cycline B1/Cdc2, la progression du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose dans les cellules humaines de l'adénocarcinome canalaire pancréatique.  |  Song, SY., et al. 2000. Neoplasia. 2: 261-72. PMID: 10935512
  4. L'inhibiteur de la farnésyltransférase (L-744,832) rétablit l'expression du récepteur TGF-beta de type II et améliore la sensibilité aux radiations de la lignée cellulaire MIA PaCa-2 du cancer du pancréas mutant K-ras.  |  Alcock, RA., et al. 2002. Oncogene. 21: 7883-90. PMID: 12420225
  5. Effets antitumoraux potentialisés d'une thérapie combinée avec un inhibiteur de la farnésyltransférase L-744,832 et le butyrate in vitro.  |  Kopec, M., et al. 2004. Oncol Rep. 11: 1127-31. PMID: 15069557
  6. Effet de l'inhibiteur de la farnésyl transférase L-744,832 sur la lignée cellulaire du cancer du côlon DLD-1 et son utilisation combinée avec la radiation et le 5-FU.  |  Kavgaci, H., et al. 2005. Chemotherapy. 51: 319-23. PMID: 16224182
  7. Le traitement combiné des cellules HeLa avec l'inhibiteur de la farnésyl protéine transférase L-744,832 et le cisplatine augmente significativement l'effet thérapeutique par rapport à la monothérapie au cisplatine.  |  Wesierska-Gadek, J., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 189-201. PMID: 18022825
  8. Les inhibiteurs de la farnésyl transférase induisent des rémissions prolongées chez les souris transgéniques atteintes de lymphomes à cellules B matures.  |  Field, KA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 39. PMID: 18489761
  9. Rejet retardé d'allogreffes de peau séparées par le CMH de classe II chez des souris traitées avec des inhibiteurs de la farnésyltransférase.  |  Gaylo, AE., et al. 2009. Transpl Immunol. 20: 163-70. PMID: 18930822
  10. La prolifération des cellules hépatiques favorisée par le propiconazole est associée à une dysrégulation de la voie de biosynthèse du cholestérol conduisant à l'activation d'Erk1/2 par le biais de la farnésylation de Ras.  |  Murphy, LA., et al. 2012. Toxicol Appl Pharmacol. 260: 146-54. PMID: 22361350
  11. Les prényltransférases régulent les niveaux de protéines CD20 et influencent l'activation de la cytotoxicité dépendante du complément par l'anticorps monoclonal anti-CD20.  |  Winiarska, M., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 31983-93. PMID: 22843692
  12. L'hétéronémine, un produit naturel marin, sensibilise les cellules de la leucémie myéloïde aiguë à la chimiothérapie par la cytarabine en régulant la farnésylation de Ras.  |  Saikia, M., et al. 2018. Oncotarget. 9: 18115-18127. PMID: 29719594
  13. L'inhibition de la farnésyltransférase induit la régression des carcinomes mammaires et salivaires chez les souris transgéniques ras.  |  Kohl, NE., et al. 1995. Nat Med. 1: 792-7. PMID: 7585182
  14. Un inhibiteur de la farnésyltransférase induit une régression tumorale chez les souris transgéniques porteuses de multiples mutations oncogéniques en agissant sur le contrôle du cycle cellulaire et sur l'apoptose.  |  Barrington, RE., et al. 1998. Mol Cell Biol. 18: 85-92. PMID: 9418856
  15. Effet antitumoral d'un inhibiteur de la farnésyl protéine transférase dans les tumeurs mammaires et lymphoïdes surexprimant N-ras chez les souris transgéniques.  |  Mangues, R., et al. 1998. Cancer Res. 58: 1253-9. PMID: 9515813

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L-744,832 Dihydrochloride, 5 mg

sc-221800
5 mg
RMB6205.00

L-744,832 Dihydrochloride, 25 mg

sc-221800A
25 mg
RMB20262.00