Date published: 2025-9-16

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JAK Inhibitor I (CAS 457081-03-7)

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Noms alternatifs:
Pyridone 6; 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one
Application(s):
JAK Inhibitor I est un inhibiteur de JAK1, JAK2 et JAK3.
Numéro CAS:
457081-03-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
309.34
Formule Moléculaire:
C18H16FN3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur JAK I est un inhibiteur puissant, réversible, perméable aux cellules et compétitif à l'ATP de JAK1, JAK2 et JAK3. Cible principale: JAK1 murin. JAK1 (Janus kinase 1), JAK2 et JAK3 appartiennent à la famille des Janus tyrosine kinases non réceptrices, qui régulent un spectre de fonctions cellulaires en aval des récepteurs de cytokines activés dans le système lympho-hématopoïétique. Les stimuli immunologiques, tels que les interférons et les cytokines, induisent le recrutement des facteurs de transcription STAT sur les JAK1, JAK2 et JAK3 associés aux récepteurs des cytokines.

Pour la Recherche Uniquement. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique.

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JAK Inhibitor I (CAS 457081-03-7) Références

  1. L'induction de TLR3 par des médicaments anticancéreux potentialise l'apoptose des cellules tumorales induite par le poly I:C.  |  Taura, M., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 1610-7. PMID: 20367642
  2. Caractérisation structurale et thermodynamique des domaines kinases TYK2 et JAK3 en complexe avec CP-690550 et CMP-6.  |  Chrencik, JE., et al. 2010. J Mol Biol. 400: 413-33. PMID: 20478313
  3. L'interleukine-4 augmente la régulation de la 15-hydroxyprostaglandine déshydrogénase (15-PGDH) dans les cellules cancéreuses du poumon humain.  |  Chi, X. and Tai, HH. 2010. Exp Cell Res. 316: 2251-9. PMID: 20632471
  4. Effets d'un inhibiteur de Janus kinase, le pyridone 6, sur les réponses des voies aériennes dans un modèle murin d'asthme.  |  Matsunaga, Y., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 404: 261-7. PMID: 21111712
  5. La pyridone 6, un inhibiteur pan-JAK, améliore l'inflammation cutanée allergique des souris NC/Nga par la suppression des Th2 et l'augmentation des Th17.  |  Nakagawa, R., et al. 2011. J Immunol. 187: 4611-20. PMID: 21957150
  6. L'inhibiteur de JAK Tofacitinib sauve les cellules épithéliales intestinales humaines et les colonoïdes du dysfonctionnement de la barrière induit par les cytokines.  |  Sayoc-Becerra, A., et al. 2020. Inflamm Bowel Dis. 26: 407-422. PMID: 31751457
  7. Repigmentation dans le vitiligo à l'aide d'inhibiteurs de la janus kinase (JAK) et de la photothérapie: revue systématique et méta-analyse.  |  Phan, K., et al. 2022. J Dermatolog Treat. 33: 173-177. PMID: 32096671
  8. Utilisation de l'inhibiteur de JAK Ruxolitinib dans le traitement de la lymphohistiocytose hémophagocytaire.  |  Keenan, C., et al. 2021. Front Immunol. 12: 614704. PMID: 33664745
  9. Inhibiteurs de JAK pour la dermatomyosite: Une revue concise de la littérature.  |  Paudyal, A., et al. 2021. Dermatol Ther. 34: e14939. PMID: 33713527
  10. Le risque d'infections associé aux inhibiteurs de JAK dans la polyarthrite rhumatoïde: Une revue systématique et une méta-analyse en réseau.  |  Alves, C., et al. 2022. J Clin Rheumatol. 28: e407-e414. PMID: 33902098
  11. Sécurité des inhibiteurs de Janus kinase (JAK) dans le traitement à court terme de la dermatite atopique.  |  Wood, H., et al. 2022. Int J Dermatol. 61: 746-754. PMID: 34423443
  12. Inhibiteurs de Janus Kinase et de Tyrosine Kinase en dermatologie: Une revue de leur utilisation, de leur profil de sécurité et de leurs applications futures.  |  Shalabi, MMK., et al. 2022. Skin Therapy Lett. 27: 4-9. PMID: 35081305
  13. Inhibiteurs de Janus kinase pour le traitement de la morphée et de la sclérose systémique: Une revue de la littérature.  |  McGaugh, S., et al. 2022. Dermatol Ther. 35: e15437. PMID: 35278019
  14. Évaluation économique d'un inhibiteur de JAK par rapport à un anticorps monoclonal pour le traitement de la dermatite atopique modérée à sévère dans une perspective britannique.  |  Heinz, KC., et al. 2022. J Med Econ. 25: 491-502. PMID: 35350959
  15. Le dilemme clinique de l'échec des inhibiteurs de JAK dans la myélofibrose: Caractéristiques prédictives et résultats.  |  Mascarenhas, JO. and Verstovsek, S. 2022. Cancer. 128: 2717-2727. PMID: 35385124

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