Date published: 2025-9-17

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Geldanamycin (CAS 30562-34-6)

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Application(s):
Geldanamycin est un inhibiteur de la HSP 90 et de la famille des récepteurs nucléaires d'hormones.
Numéro CAS:
30562-34-6
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
560.64
Formule Moléculaire:
C29H40N2O9
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

On a découvert que la geldanamycine, une benzoquinone ansamycine, inversait la transformation oncogénique induite par la tyrosine kinase. Dans la même étude, il a été rapporté que la geldanamycine était capable de lier des éléments clients de la Hsp90 (protéine de choc thermique 90), tels que HIF-1alpha (facteur-1-alpha inductible à l'hypoxie), et de les inhiber. La geldanamycine se lie de manière spécifique et stable et, par conséquent, inhibe la maturation de nouvelles protéines. La geldanamycine se lie avec une grande affinité à la poche de liaison de l'ATP de la Hsp90. Ces protéines de choc thermique pourraient avoir un impact positif sur la prolifération cellulaire en étant un chaperon nécessaire à l'assemblage et à l'activation de la télomérase dans les cellules. En les liant, la geldanamycine réduirait la maturation des nouvelles protéines et leur activité transcriptionnelle en aval. La geldanamycine a également démontré sa capacité à se lier à l'homologue du réticulum endoplasmique de la protéine choc thermique, GP-96, et interfère ainsi avec la réponse cellulaire au stress. En outre, la geldanamycine a été signalée comme un puissant inhibiteur de la famille des récepteurs d'hormones nucléaires. D'autres recherches ont démontré que la geldanamycine est un agent protecteur contre la toxicité de l'alpha-synucléine pour les neurones dopaminergiques chez la drosophile. La geldanamycine est un inhibiteur de c-Src.


Geldanamycin (CAS 30562-34-6) Références

  1. La geldanamycine comme agent anticancéreux potentiel: sa cible moléculaire et son activité biochimique.  |  Neckers, L., et al. 1999. Invest New Drugs. 17: 361-73. PMID: 10759403
  2. La geldanamycine induit la dégradation de la protéine 1alpha du facteur inductible à l'hypoxie par la voie du protéosome dans les cellules cancéreuses de la prostate.  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2002. Cancer Res. 62: 2478-82. PMID: 11980636
  3. La geldanamycine, inhibiteur de Hsp90, et ses dérivés comme nouveaux agents chimiothérapeutiques contre le cancer.  |  Miyata, Y. 2005. Curr Pharm Des. 11: 1131-8. PMID: 15853661
  4. Geldanamycine, radicicol et inhibiteurs chimériques du site de liaison ATP N-terminal de Hsp90.  |  Hadden, MK., et al. 2006. Curr Top Med Chem. 6: 1173-82. PMID: 16842154
  5. La geldanamycine à faible dose inhibe le facteur de croissance des hépatocytes et l'invasion des cellules cancéreuses stimulée par l'hypoxie.  |  Koga, F., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 1393-402. PMID: 17525527
  6. La geldanamycine et ses activités anticancéreuses.  |  Fukuyo, Y., et al. 2010. Cancer Lett. 290: 24-35. PMID: 19850405
  7. Synthèse et évaluation biologique d'inhibiteurs de la protéine 90 du choc thermique: dérivés de la geldanamycine avec des activités antivirales étendues.  |  Li, YP., et al. 2010. Antivir Chem Chemother. 20: 259-68. PMID: 20710066
  8. Geldanamycine et ses dérivés comme inhibiteurs de Hsp90.  |  Gorska, M., et al. 2012. Front Biosci (Landmark Ed). 17: 2269-77. PMID: 22652777
  9. La geldanamycine, inhibiteur de HSP90, inverse la métaplasie des cellules de gobelet des voies respiratoires induite par l'IL-13 et l'IL-17.  |  Pezzulo, AA., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 744-758. PMID: 30640172
  10. Livraison de geldanamycine aux cellules cancéreuses à partir d'exosomes avec une efficacité thérapeutique accrue.  |  Dhayapulay, A. and Kanapathipillai, M. 2019. J Biomed Nanotechnol. 15: 2202-2208. PMID: 31847934
  11. Les changements morphologiques induits par la geldanamycine requièrent le mécanisme de régulation de la croissance des hyphes de Candida albicans.  |  Saville, SP. and Cleary, IA. 2021. Mycopathologia. 186: 103-107. PMID: 33389485
  12. La nigéricine et la geldanamycine sont des métabolites spécialisés phytotoxiques produits par l'agent phytopathogène Streptomyces sp. 11-1-2.  |  Díaz-Cruz, GA., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0231421. PMID: 35225656
  13. La geldanamycine renforce l'effet radioprotecteur de la peroxyredoxine 6 dans les fibroblastes 3T3 irradiés.  |  Novoselova, EG., et al. 2022. Dokl Biochem Biophys. 506: 202-205. PMID: 36303052
  14. Inhibition de la formation du complexe hétéroprotéique HSP90-pp60v-src par les benzoquinones ansamycines: rôle essentiel des protéines de stress dans la transformation oncogénique.  |  Whitesell, L., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 8324-8. PMID: 8078881

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Geldanamycin, 1 mg

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Geldanamycin, 5 mg

sc-200617A
5 mg
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