Date published: 2025-9-17

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Gefitinib (CAS 184475-35-2)

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Noms alternatifs:
Iressa; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
Application(s):
Gefitinib est un inhibiteur de l'EGFR-tyrosine kinase
Numéro CAS:
184475-35-2
Pureté:
>99%
Masse Moléculaire:
446.90
Formule Moléculaire:
C22H24ClFN4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le géfitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et il a été démontré qu'il augmente la phosphorylation de la c-Jun NH2-terminal kinase (JNK) et de la protéine kinase activée par les mitogènes p38 (MAPK) dans les cellules HaCaT. Des études suggèrent que le géfitinib peut augmenter l'apoptose des kératinocytes par une voie d'activation JNK indépendante de l'EGFR. La recherche indique que le géfitinib peut induire l'apoptose dans plusieurs lignées cellulaires, notamment les cellules HaCaT, KG-1, P39 et les myéloblastes CD34+ primaires. L'erlotinib (sc-202154) a des propriétés similaires à celles du géfitinib.


Gefitinib (CAS 184475-35-2) Références

  1. Erlotinib et gefitinib pour le traitement du syndrome myélodysplasique et de la leucémie myéloïde aiguë: une comparaison préclinique.  |  Boehrer, S., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 1417-25. PMID: 18617157
  2. Caractérisation fonctionnelle de l'absorption du gefitinib dans les lignées cellulaires du cancer du poumon non à petites cellules.  |  Galetti, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 179-87. PMID: 20363215
  3. Comparaison du gefitinib et de l'erlotinib dans le CBNPC avancé et effet des mutations de l'EGFR.  |  Wu, JY., et al. 2011. Lung Cancer. 72: 205-12. PMID: 20832137
  4. L'apoptose des kératinocytes indépendants du récepteur du facteur de croissance épidermique induite par le géfitinib est médiée par la voie d'activation JNK.  |  Lu, PH., et al. 2011. Br J Dermatol. 164: 38-46. PMID: 20846305
  5. Rôle de la survivine dans l'apoptose induite par les inhibiteurs de l'EGFR dans les cancers du poumon non à petites cellules positifs pour les mutations de l'EGFR.  |  Okamoto, K., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10402-10. PMID: 21159653
  6. Hyponatrémie sévère induite par le Gefitinib: Un rapport de cas.  |  Meena, DS., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 711-715. PMID: 32686614
  7. FGL1 régule la résistance acquise au Gefitinib en inhibant l'apoptose dans le cancer du poumon non à petites cellules.  |  Sun, C., et al. 2020. Respir Res. 21: 210. PMID: 32778129
  8. L'ARN long non codant CASC9 favorise la résistance au géfitinib dans le CBNPC par la répression épigénétique de DUSP1.  |  Chen, Z., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 858. PMID: 33056982
  9. L'autophagie dépendante de PLK1 (polo like kinase 1) facilite l'hépatotoxicité induite par le gefitinib en dégradant COX6A1 (sous-unité 6A1 de la cytochrome c oxydase).  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  10. Le géfitinib déclenche une inflammation stérile en favorisant la libération d'IL-1β et d'HMGB1 par deux mécanismes distincts.  |  Noguchi, T., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 49. PMID: 33414419
  11. Rôle de la ferroptose médiée par GPX4 dans la sensibilité des cellules de cancer du sein triple négatif au Gefitinib.  |  Song, X., et al. 2020. Front Oncol. 10: 597434. PMID: 33425751
  12. Mécanismes de l'allongement de l'intervalle QT induit par le gefitinib.  |  Jie, LJ., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 910: 174441. PMID: 34474028
  13. L'autophagie médiée par HMGB1 favorise la résistance au gefitinib dans le cancer du poumon humain non à petites cellules.  |  Lei, T., et al. 2022. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 54: fpage-lpage. PMID: 35462475
  14. Activité antioxydante de l'erlotinib et du gefitinib: aperçus théoriques et expérimentaux.  |  K P, SH., et al. 2022. Free Radic Res. 56: 196-208. PMID: 35514158
  15. La mutation de FOXO3 prédit l'hépatotoxicité induite par le gefitinib chez les patients atteints de CPNPC par le biais de la régulation de l'autophagie.  |  Guan, S., et al. 2022. Acta Pharm Sin B. 12: 3639-3649. PMID: 36176901

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sc-202166C
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