Date published: 2025-9-17

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ERK Inhibitor II, FR180204 (CAS 865362-74-9)

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Application(s):
ERK Inhibitor II, FR180204 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'ERK
Numéro CAS:
865362-74-9
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
327.34
Formule Moléculaire:
C18H13N7
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur ERK II, FR180204 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'ERK qui peut pénétrer dans la cellule. L'inhibiteur ERK II, FR180204 inhibe ERK1 (Ki=0,31 muM), ERK2 (Ki=0,14 muM), l'activation AP-1 induite par le TGFbeta et peut agir comme un inhibiteur compétitif de l'ATP. En outre, il a été démontré qu'il supprime l'activation spécifique de l'antigène des cellules T. Des études sur l'arthrite induite par le collagène ont décrit qu'en présence de l'Inhibiteur ERK II, l'hypersensibilité retardée de type FR180204 est affaiblie et qu'il y a une diminution des taux plasmatiques d'anticorps anti-CII. Les études sur le complexe inhibiteur-ERK2 indiquent que l'inhibiteur d'ERK II, FR180204 présente une faible activité vis-à-vis de IKKalpha, MEK1, MKK4, PDGFRalpha, PKCalpha, Src et Syk. L'inhibiteur ERK II, FR180204 est un inhibiteur de p38 alpha.


ERK Inhibitor II, FR180204 (CAS 865362-74-9) Références

  1. Identification d'un inhibiteur sélectif de l'ERK et détermination structurelle du complexe inhibiteur-ERK2.  |  Ohori, M., et al. 2005. Biochem Biophys Res Commun. 336: 357-63. PMID: 16139248
  2. FR180204, un nouvel inhibiteur sélectif de la kinase régulée par le signal extracellulaire, améliore l'arthrite induite par le collagène chez la souris.  |  Ohori, M., et al. 2007. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 374: 311-6. PMID: 17123065
  3. Les inhibiteurs de l'ERK comme nouvelle thérapie potentielle pour la polyarthrite rhumatoïde.  |  Ohori, M. 2008. Drug News Perspect. 21: 245-50. PMID: 18596988
  4. Synthèse à l'échelle multigrammes de FR180204.  |  Patnaik, S., et al. 2009. J Org Chem. 74: 8870-3. PMID: 19852504
  5. Rôle de la signalisation ERK1/2 dans les lésions hépatiques induites par le virus de la dengue.  |  Sreekanth, GP., et al. 2014. Virus Res. 188: 15-26. PMID: 24704674
  6. Effet de API-1 et FR180204 sur la prolifération cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses colorectales humaines DLD-1 et LoVo.  |  Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
  7. L'activation de l'ERK est nécessaire pour l'effet antiépileptogène de la stimulation électrique à basse fréquence chez les rats calmes.  |  Mardani, P., et al. 2018. Brain Res Bull. 140: 132-139. PMID: 29705048
  8. Les inhibiteurs de protéines kinases arrêtent la croissance in vitro de Theileria equi.  |  Yadav, J., et al. 2020. Acta Parasitol. 65: 644-651. PMID: 32240490
  9. LPA2 favorise la différenciation neuronale et la formation de neurites dans le développement néocortical.  |  Uenaka, M., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 598: 89-94. PMID: 35151977
  10. La spermine atténue l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale en régulant l'activation et la différenciation des cellules T.  |  Zheng, R., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 107: 108702. PMID: 35305382
  11. Analyse de la différenciation ostéogénique spontanée et induite dans des micromasses 3D de cellules souches multipotentes humaines.  |  Lommen, J., et al. 2022. In Vivo. 36: 1067-1076. PMID: 35478128
  12. Le glucose élevé induit une autophagie cytoprotectrice précoce et transitoire dans les cellules de Müller de la rétine.  |  Mecchia, A., et al. 2022. Endocrine. 77: 221-230. PMID: 35612691
  13. Le stress oxydatif de la vessie et la libération de HMGB1 contribuent à la douleur vésicale médiée par PAR4 chez la souris.  |  Ye, S., et al. 2022. Front Syst Neurosci. 16: 882493. PMID: 35645739
  14. La fluoxétine diminue la fonction phagocytaire via REV-ERBα dans la microglie.  |  Jang, DY., et al. 2023. Neurochem Res. 48: 196-209. PMID: 36048349

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1 mg
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sc-203945A
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ERK Inhibitor II, FR180204, 10 mg

sc-203945B
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ERK Inhibitor II, FR180204, 50 mg

sc-203945C
50 mg
RMB10425.00