Structure moléculaire de Epoxomicin, Numéro CAS: 134381-21-8
Epoxomicin (CAS 134381-21-8)
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Epoxomicin est un puissant inhibiteur du protéasome de type chymotrypsine (CTRL) qui a également été utilisé comme inhibiteur dans les cellules de phéochromocytome PC12.
Numéro CAS:
134381-21-8
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
554.70
Formule Moléculaire:
C28H50N4O7
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L'époxomicine est un puissant inhibiteur du protéasome. L'époxomicine inhibe principalement l'activité du protéasome CTRL (protéasome de type chymotrypsine). La nouvelle fraction alpha-époxycétone de l'époxomicine forme des liaisons covalentes avec des résidus dans des sous-unités catalytiques particulières de l'enzyme, ce qui inhibe l'activité. Le comportement d'hydrolyse du protéasome, semblable à celui de la trypsine et du peptidyl-glutamyl peptide, a également été inhibé par l'époxomicine (à des taux 100 et 1 000 fois plus lents, respectivement). La formation osseuse est fortement régulée par la voie ubiquitine-protéasome, et il a été démontré que l'époxomicine augmentait à la fois le volume osseux et les taux de formation osseuse chez les rongeurs. Une autre étude démontre que l'exposition à l'époxomicine et à d'autres inhibiteurs du protéasome entraîne la mort des cellules dopaminergiques, produisant un modèle de la maladie de Parkinson in vivo. L'époxomicine est un inhibiteur du protéasome 20S.
Epoxomicin (CAS 134381-21-8) Références
- Synthèse totale de l'époxomicine, puissant inhibiteur du protéasome: un outil utile pour comprendre la biologie du protéasome. | Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
- L'époxomicine, un inhibiteur puissant et sélectif du protéasome, présente une activité anti-inflammatoire in vivo. | Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
- Les inhibiteurs sélectifs du protéasome, la lactacystine et l'époxomicine, peuvent être utilisés pour réguler à la hausse ou à la baisse la présentation de l'antigène à des doses non toxiques. | Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
- Les cellules adaptées à l'inhibiteur du protéasome 4-hydroxy- 5-iodo-3-nitrophénylacétyl-Leu-Leu-leucinal-vinyl sulfone ont besoin de protéasomes enzymatiquement actifs pour continuer à survivre. | Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
- Les inhibiteurs sélectifs du protéasome des ostéoblastes stimulent la formation osseuse in vivo et in vitro. | Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
- Epoxomicine, un nouvel agent antitumoral d'origine microbienne. | Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
- L'exposition systémique aux inhibiteurs du protéasome provoque un modèle progressif de la maladie de Parkinson. | McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
- L'époxomicine, un inhibiteur du protéasome, a une puissante activité gamétocytocide sur Plasmodium falciparum. | Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
- Évaluation de l'effet inhibiteur de croissance in vitro de l'époxomicine sur les parasites Babesia. | Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
- De l'époxomicine au carfilzomib: chimie, biologie et résultats médicaux. | Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
- Les cellules SH-SY5Y et LUHMES présentent une sensibilité différentielle au MPP+, à la tunicamycine et à l'époxomicine en culture cellulaire 2D et 3D. | Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
- Suppression de la voie de signalisation TRIF-dépendante des TLR par l'époxomicine. | Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
- L'époxomicine, un inhibiteur sélectif du protéasome, active l'inflammasome AIM2 dans les cellules de l'épithélium pigmentaire rétinien humain. | Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779
Inhibiteur de:
20S Proteasome, 20S Proteasome α2, 20S Proteasome α8, 20S Proteasome β1, 20S Proteasome β5, 20S Proteasome β7, 26S Proteasome p58, 2900016B01Rik, 2B28, 3830417A13Rik, 4930524E20Rik, 4931431F19Rik, 4933422H20Rik, 9930039A11Rik, AFG3L1, APC11, APC2, ARIH1, ASB-1, ASB-11, ASB-12, ASB-2, ASB-3, ASB-7, ASB-9, ASXL2, Bet1, BET3, Bles03, BTBD2, BTBD6, C12orf39, C1orf112, C4orf30, C6orf113, C7orf50, CacyBP, Cdc23, Cdc26, CLPX, CSN3, CSN7a, CSN7b, CTRL, cystatin 10, cystatin 12, cystatin 13, Cystatin D, Dcun1D5, Dda1, DDI2, DEME-6, Derlin-1, DET1, Dorfin, E2ig5, EG229571, EG382106, EG382156, EG667977, EULIR, Fbxo12, Fbxo12J, FBXO21, FBXO24, FBXO38, FBXO41, FBXO48, FBXW10, Fbxw12, Fbxw13, Fbxw16, FBXW17, Fbxw19, FBXW2, FBXW5, FNDC1, Fussel-18, G2E3, Gigaxonin, Glomulin, Gm410, Gm514, Gm757, GMCL1L, GOLGA7, H2-M10.2, H2-Q1, H2-Q10, H2-T10, H2-T22, H2-T9, HECTD1, HECTD2, HECTD3, HECTD4, Herc1, Herc2, Herc4, Herc6, Histone cluster 2 H2AA1, HLA-B, IBRDC2, IDE, Igkv1-117, IQUB, Jade-1, Josephin-2, Josephin-3, KBTBD11, KBTBD13, KBTBD4, KBTBD5, KCMF1, KLHDC10, KLHDC2, KLHDC4, KLHDC7A, KLHL10, KLHL11, KLHL33, KLHL35, LNX1, LOC642612, LOC728369, LONRF1, LONRF2, LONRF3, LPPR3, LRRC31, LRRC41, LRSAM1, MAGE-L2, MHC class IIβ, MHC Ts H-2s,f, Mps1, MuRF2, NEDL1, NEURL4, NOB1P, NP220, Nulp1, PARC, PCIA1, PDILT, Pellino 3, PGPEP1L, PI-9, Pi15, PIH1D2, PJA1, PJA2, PLIC-1, PNAd, PNGase, PPWD1, Proteassemblin, PSMB11, PSMC2, PSMC4, PSMC6, PSMD11, PSMD12, PSMD13, PSMD3, PSMD5, PSMD7, PSMD8, PSME proteasome activator subunits (PA28), Psmg2, PTGES3L-AARSD1, Rad23, Rbx2, Rfp2, RHBDD1, RING1B, RMND5B, RNF103, RNF113A, RNF113A1, RNF121, RNF130, RNF133, RNF145, RNF148, RNF150, RNF151, RNF152, RNF166, RNF180, RNF182, RNF184, RNF187, RNF207, RNF214, RNF219, RNF24, RNF26, RNF32, RNF38, RNF44, RNF5, Rpn11, SAMD9, SEL-10, SHFM3, Skeletrophin, Slimb, SPCS3, SPINK10, Staf-50, SUG1, SUMO-4, TAP1, TAPBPL, TIP120B, TMEM129, TPPII, TRAPPC10, TRIM11, TRIM23, TRIM26, Trim29, TRIM30B, TRIM31, TRIM37, TRIM40, TRIM41, TRIM43, TRIM44, TRIM45, TRIM47, TRIM49B, TRIM6, TRIM6-TRIM34, TRIM64B, TRIM64C, TRIM79, TRIP12, TRIP15, UBC2, UBE1L2, UBE2CBP, UBE2Q1, UBE2Z, UBE3B, UBE3C, UBE4A, UBQLN3, UBQLNL, Ubr2, Ubr3, UBTD2, UBXD7, UFM1, UFSP2, UIP5, Ula1, UNKL, USP17L, USP21, USP28, USP29, USP41, USP44, V1RH5, Vta1, WDR20a, WDR61, WDYHV1, ZBTB26, ZBTB5, ZFAND2B, ZNF114, ZNF121, ZNF213, ZNF216, ZUFSP, et ZYG11B.Activateur de:
20S Proteasome α1, 20S Proteasome α3, 20S Proteasome α4, 20S Proteasome α5, 20S Proteasome α6, 20S Proteasome α7, 20S Proteasome β3, 26S Proteasome α, 4933402E13Rik, A1Up, ADRM1, ASB-13, ASB-17, ASB-2, Atg16L2, BTBD14B, BTBD18, CCDC46, CCP2, CD109, COP1, CRLF3, CSN8, CUL-7, Derlin-3, Desc4, ECM29, ELYS, ENOPH1, EOGT_A130022J15Rik, ERAP2, FBL14, FBL2, FBL3A, FBX23, Fbxo12J, FBXO21, FBXO29, FBXO3, FBXO35, FBXO41, Fbxw13, Fbxw19, FBXW9, FER1L5, FIGNL2, Fliz1, Gm410, Gm514, group VI iPLA2, H2-Db, HECTD4, HEPN1, HIV-1 Vif, HSPA12B, HSPB2, Josephin-1, KBTBD7, KIAA1468, KLF16, KLHDC7B, KLHL10, KLHL11, KLHL14, KLHL15, KLHL36, KLHL9, LNX3, LOC728677, LONRF1, MARCH8, MASP-2, MECL-1, Mex3c, Nek6, Neuralized-2, NIRF, OTUD1, OTUD6A, PI31, PL6, PLIC-2, POH1, PROS-30, PSMB6, PSMC1, PSMD1, PSMD2, PSMD8, Rad23A, RAD51AP2, Rbx2, RFPL1, RMND5A, RNF10, RNF113B, RNF115, RNF122, RNF126, RNF149, RNF151, RNF175, RNF180, RNF213, RNF222, RNF23, Rpn11, RWDD3, SEC22B, SEL-10, SENP5, STAMBPL1, TAP1, TAP2, TELO2, TEX264, TIP120A, TRC8, TRIM30A, TRIM36, TRIM48, TRIM49, TRIM69, TRIM7, tsg 101, Ub-RPS27A, UBA2, UBAP1, UBC2, UBE1L, UBE2D1, UBE2Q2, UBE2QL1, UBE4A, UBL5, Ubr1, UBTD1, UBXD4, UBXN2B, UCH-L3, USP10, USP17L29, USP27X, USP31, USP37, USP45, USP47, USP48, USP9Y, VPS36, VPS37, ZFAND1, et ZNF216.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Epoxomicin, 50 µg | sc-201298C | 50 µg | RMB1512.00 | |||
Epoxomicin, 100 µg | sc-201298 | 100 µg | RMB2426.00 | |||
Epoxomicin, 250 µg | sc-201298A | 250 µg | RMB4964.00 | |||
Epoxomicin, 500 µg | sc-201298B | 500 µg | RMB5596.00 |