Date published: 2025-9-17

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AP 24534 (CAS 943319-70-8)

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Noms alternatifs:
Ponatinib
Application(s):
AP 24534 est un inhibiteur de Bcr-Abl (fusion Bcr et c-Abl), de FGFR et de Flk-1.
Numéro CAS:
943319-70-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
532.57
Formule Moléculaire:
C29H27F3N6O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AP 24534 est une petite molécule, un inhibiteur de kinase multi-cible connu pour inhiber puissamment Bcr-Abl (la protéine de fusion de Bcr et c-Abl), Flk-1 (VEGFR2) et FGFR. Il présente également une activité inhibitrice contre PDGFRα, c-Src et c-Kit. AP 24534 inhibe la prolifération des cellules mutantes FLT3-positives (IC50 de 13 nM), qui inhibe la phosphorylation de FLT3 mutant (IC50 de 1 nM) et la prolifération des cellules Ba/F3 Bcr-Abl1 T315I-positives avec un IC50 de 8 nM.


AP 24534 (CAS 943319-70-8) Références

  1. Essai de phase 2 du ponatinib dans les leucémies à chromosome Philadelphie positif.  |  Cortes, JE., et al. 2013. N Engl J Med. 369: 1783-96. PMID: 24180494
  2. Combinaison de l'hyper-CVAD avec le ponatinib comme traitement de première ligne pour les patients atteints de leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif: une étude monocentrique de phase 2.  |  Jabbour, E., et al. 2015. Lancet Oncol. 16: 1547-1555. PMID: 26432046
  3. Hyper-CVAD plus ponatinib versus hyper-CVAD plus dasatinib comme traitement de première ligne pour les patients atteints de leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif: Une analyse de score de propension.  |  Sasaki, K., et al. 2016. Cancer. 122: 3650-3656. PMID: 27479888
  4. Ponatinib: Examen de l'efficacité et de la sécurité.  |  Massaro, F., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 847-856. PMID: 28969556
  5. Efficacité et sécurité du ponatinib dans la leucémie à chromosome Philadelphie positif: résultats finaux à 5 ans de l'essai de phase 2 PACE.  |  Cortes, JE., et al. 2018. Blood. 132: 393-404. PMID: 29567798
  6. Combinaison de l'hyper-CVAD avec le ponatinib comme traitement de première ligne pour les patients atteints de leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif: suivi à long terme d'une étude monocentrique de phase 2.  |  Jabbour, E., et al. 2018. Lancet Haematol. 5: e618-e627. PMID: 30501869
  7. Ponatinib dans le traitement de la leucémie myéloïde chronique et de la leucémie aiguë à chromosome Philadelphie positif: Recommandations d'un groupe de consensus d'experts allemands sur la prise en charge cardiovasculaire.  |  Saussele, S., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 217-231. PMID: 31590170
  8. Combinaisons de vénétoclax et d'inhibiteurs de la tyrosine kinase BCR-ABL: Résultats chez les patients atteints de leucémies myéloïdes avancées à chromosome Philadelphie positif.  |  Maiti, A., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 567-573. PMID: 32289808
  9. Blinatumomab + ponatinib pour la leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif en rechute/réfractaire chez l'adulte.  |  Couturier, MA., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 620-629. PMID: 33153370
  10. Étude de dosage du ponatinib dans la leucémie myéloïde chronique en phase chronique: essai clinique de phase 2 randomisé et ouvert.  |  Cortes, J., et al. 2021. Blood. 138: 2042-2050. PMID: 34407543
  11. INCB84344-201: Ponatinib et stéroïdes en traitement de première ligne pour les patients inaptes atteints de leucémie lymphoblastique aiguë Ph+.  |  Martinelli, G., et al. 2022. Blood Adv. 6: 1742-1753. PMID: 34649276
  12. Ponatinib, chimiothérapie et transplantation chez les adultes atteints de leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif.  |  Ribera, JM., et al. 2022. Blood Adv. 6: 5395-5402. PMID: 35675590
  13. Ponatinib et blinatumomab pour la leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif: un essai de phase 2 monocentrique américain.  |  Jabbour, E., et al. 2023. Lancet Haematol. 10: e24-e34. PMID: 36402146
  14. Le ponatinib entraîne une cardiotoxicité par une inflammation médiée par S100A8/A9-NLRP3-IL-1β.  |  Tousif, S., et al. 2023. Circ Res. 132: 267-289. PMID: 36625265
  15. Accident vasculaire cérébral (AVC) induit par le ponatinib.  |  Azad, F., et al. 2022. Cureus. 14: e32383. PMID: 36632247

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AP 24534, 10 mg

sc-362710
10 mg
RMB1941.00

AP 24534, 50 mg

sc-362710A
50 mg
RMB10876.00