Date published: 2025-9-16

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AG-490 (CAS 133550-30-8)

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Noms alternatifs:
Tyrphostin B42
Application(s):
AG-490 est un inhibiteur de tyrosine kinase de JAK2, EGFR, JAK3 et Neu
Numéro CAS:
133550-30-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
294.30
Formule Moléculaire:
C17H14N2O3
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AG-490 est un inhibiteur de tyrosine kinase de JAK2, EGFR et Neu qui appartient à la famille des tyrphostines. Dans les études sur la leucémie lymphoblastique aiguë, il a été rapporté que le composé inhibe JAK2 à partir des précurseurs des cellules B. En outre, il a été observé que l'AG-490 bloque les cytokines. En outre, on a observé que l'AG-490 bloquait l'activation de JAK2 induite par les cytokines dans les éosinophiles et l'activation de STAT3 dans les cellules de lymphome à cellules T. Contrairement à d'autres inhibiteurs de kinases, AG-490 n'inhibe pas JAK1, Lck, Btk, Tyk2, Syk, Lyn et Src. La recherche indique que l'AG-490 inhibe la prolifération médiée par l'IL-7. L'inhibition de l'activité de la kinase Jak par AG-490 conduit à des niveaux inférieurs de phosphorylation p85 et d'activation de la kinase p-13. AG-490 est un inhibiteur de JAK3.


AG-490 (CAS 133550-30-8) Références

  1. Les voies de signalisation JAK3, STAT et MAPK en tant que nouvelles cibles moléculaires pour la régulation par la tyrphostine AG-490 de la réponse des cellules T médiée par l'IL-2.  |  Wang, LH., et al. 1999. J Immunol. 162: 3897-904. PMID: 10201908
  2. La tyrphostine AG-490 inhibe la transduction du signal JAK3/STAT5a/b médiée par les cytokines et la prolifération cellulaire des cellules T humaines activées par l'antigène.  |  Kirken, RA., et al. 1999. J Leukoc Biol. 65: 891-9. PMID: 10380915
  3. Le blocage de JAK2 par la tyrphostine AG-490 inhibe le recrutement d'éosinophiles induit par l'antigène dans les voies respiratoires de la souris.  |  Kumano, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 209-14. PMID: 10733929
  4. La tyrphostine AG490, inhibiteur de la tyrosine kinase JAK2, régule à la baisse les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et du transducteur de signal et activateur de la transcription (STAT) et induit l'apoptose dans les cellules myélomateuses.  |  De Vos, J., et al. 2000. Br J Haematol. 109: 823-8. PMID: 10929036
  5. Les inhibiteurs de JAK AG-490 et WHI-P154 diminuent l'expression de l'iNOS induite par l'IFN-gamma et la production de NO dans les macrophages.  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. La tyrphostine AG-490 a inhibé la phase aiguë de l'inflammation induite par le zymosan.  |  Dimitrova, P. and Ivanovska, N. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 1567-77. PMID: 18656556
  7. Inhibition des kinases Janus par l'inhibiteur de la phosphorylation de la tyrosine, Tyrphostin AG-490.  |  Rashid, S., et al. 2015. J Biomol Struct Dyn. 33: 2368-79. PMID: 26017266
  8. [L'injection intrathécale d'AG-490 réduit la réaction des astrocytes de la moelle épinière induite par le cancer des os et l'hyperalgésie thermique dans un modèle de souris.]  |  Zhang, J., et al. 2018. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 43: 1182-1187. PMID: 30643061
  9. L'inhibiteur d'ESTAT3 AG-490 inhibe la croissance du cancer de la prostate par miR-503-5p à la fois in vivo et in vitro.  |  Tan, G., et al. 2020. Technol Cancer Res Treat. 19: 1533033820948062. PMID: 33063634
  10. AG490 protège les lésions d'ischémie/reperfusion cérébrale en inhibant la voie de signalisation JAK2/3.  |  Fan, L. and Zhou, L. 2021. Brain Behav. 11: e01911. PMID: 33098244
  11. L'activation de la phosphatidylinositol-3 kinase par la ligature du récepteur de l'interleukine-7 dépend de l'activité de la protéine tyrosine kinase.  |  Dadi, H., et al. 1994. Blood. 84: 1579-86. PMID: 7520779
  12. La protéine tyrosine kinase JAK3 est le médiateur de l'activation de la phosphatidylinositol-3' kinase induite par l'interleukine 7.  |  Sharfe, N., et al. 1995. Blood. 86: 2077-85. PMID: 7662955
  13. Inhibition de la leucémie lymphoblastique aiguë par un inhibiteur de Jak-2.  |  Meydan, N., et al. 1996. Nature. 379: 645-8. PMID: 8628398

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AG-490, 5 mg

sc-202046C
5 mg
RMB925.00

AG-490, 10 mg

sc-202046
10 mg
RMB959.00

AG-490, 25 mg

sc-202046B
25 mg
RMB2471.00

AG-490, 50 mg

sc-202046A
50 mg
RMB3644.00