Inhibiteurs PP2A-B56-γ

Les inhibiteurs courants de PP2A-B56-γ comprennent, entre autres, la cantharidine CAS 56-25-7, le LB-100 CAS 1632032-53-1, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Endothall CAS 145-73-3.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de PP2A-B56-γ comprend un groupe de composés qui peuvent soit inhiber directement PP2A-B56-γ, soit inhiber indirectement son activité par le biais de divers mécanismes et voies de signalisation. PP2A-B56-γ est une sous-unité régulatrice de PP2A qui joue un rôle essentiel dans la déphosphorylation de substrats spécifiques pour réguler divers processus cellulaires. Des composés comme la cantharidine, le LB-100 et le LB-102 inhibent directement la PP2A, y compris la PP2A-B56-γ, ce qui entraîne l'accumulation de substrats phosphorylés et l'inhibition potentielle des voies en aval. La caliculine A, l'acide okadaïque et la microcystine-LR inhibent directement la PP2A-B56-γ, empêchant son activité de déphosphorylation sur les substrats, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation.

Endothall et Perphenazine inhibent PP2A, y compris PP2A-B56-γ, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines cibles et une inhibition potentielle de la voie. L'endosulfan inhibe directement la PP2A-B56-γ, empêchant son activité de déphosphorylation sur les substrats, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation. L'activation des récepteurs NMDA peut indirectement activer la PP2A-B56-γ en augmentant les niveaux intracellulaires de Ca2+, ce qui peut activer la PP2A dépendante de Ca2+/calmoduline.