Inhibiteurs PCPE-1

Les inhibiteurs courants de la PCPE-1 comprennent, entre autres, le Batimastat CAS 130370-60-4, le Marimastat CAS 154039-60-8, le Prinomastat CAS 192329-42-3, l'Actinonin CAS 13434-13-4 et la 1,10-Phénanthroline CAS 66-71-7.

Les inhibiteurs de la PCPE-1 sont des entités chimiques qui ciblent l'enzyme procollagène C-protéinase enhancer 1 (PCPE-1), connue pour interagir avec les procollagènes C-protéinases et renforcer leur activité, en particulier la BMP-1, qui intervient dans la transformation des procollagènes en collagènes matures. Ces inhibiteurs comprennent une variété de composés, dont la plupart sont caractérisés comme des inhibiteurs de métalloprotéinases. Généralement, ces inhibiteurs agissent en se liant à l'ion zinc dans le site actif de la PCPE-1, ce qui entraîne son interaction avec le procollagène ou interfère avec son activité.

Les inhibiteurs de la PCPE-1 se composent principalement d'inhibiteurs à petites molécules, d'hydroxamates et d'agents chélateurs. Ces inhibiteurs possèdent généralement des groupes fonctionnels qui leur permettent de se coordonner avec l'ion zinc dans le site actif de la PCPE-1, qui est crucial pour l'activité de l'enzyme. La liaison de ces inhibiteurs à l'ion zinc entraîne effectivement les changements de conformation et les interactions avec le substrat nécessaires au rôle de la PCPE-1 dans la transformation du procollagène. En tant que tels, ces inhibiteurs peuvent agir comme des agents efficaces pour perturber la fonction de la PCPE-1. En outre, certains inhibiteurs de la PCPE-1 appartiennent à la classe des antibiotiques peptidiques ou sont des structures conçues pour inhiber un large spectre de métalloprotéinases matricielles, en exploitant les similitudes entre les mécanismes catalytiques des métalloprotéinases.