Inhibiteurs OCT1
Les inhibiteurs d'OCT1 les plus courants comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, le vérapamil CAS 52-53-9, la quinine CAS 130-95-0, l'imatinib CAS 152459-95-5 et la 1-Adamantylamine CAS 768-94-5.
Le transporteur de cations organiques 1 (OCT1) joue un rôle essentiel dans l'absorption et la distribution cellulaires d'un large éventail de composés endogènes, tels que les neurotransmetteurs, et de substances exogènes, y compris les médicaments et les toxines. Situé principalement dans le foie, les reins et l'intestin, OCT1 fonctionne comme un régulateur clé de la concentration intracellulaire de molécules cationiques, influençant ainsi leur disponibilité systémique, leur métabolisme et leur excrétion. Ce transporteur fonctionne selon un mécanisme de diffusion facilitée, en s'appuyant sur le gradient électrochimique à travers la membrane cellulaire, sans dépense directe d'ATP. L'activité d'OCT1 est cruciale pour le maintien de l'homéostasie des cations organiques dans l'organisme et la modulation de la pharmacocinétique de divers médicaments, ce qui souligne son importance tant en physiologie qu'en pharmacologie.
L'inhibition d'OCT1 peut avoir un impact profond sur l'absorption cellulaire et l'élimination systémique de ses substrats, conduisant à des altérations de leur efficacité et de leurs profils de toxicité. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, notamment la liaison compétitive, où les inhibiteurs se lient aux sites de reconnaissance des substrats du transporteur, limitant l'accès aux substrats endogènes ou exogènes. En outre, des mécanismes non compétitifs, tels que la modulation allostérique, peuvent modifier la conformation du transporteur, réduisant ainsi son activité sans bloquer directement le site de liaison du substrat. Les voies de régulation impliquant la phosphorylation ou l'ubiquitination peuvent également moduler les niveaux d'expression et la localisation cellulaire d'OCT1, influençant indirectement son activité de transport.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
La rifampicine inhibe OCT1 indirectement en activant le récepteur pregnane X (PXR), ce qui entraîne l'induction de CYP3A4. L'activité accrue du CYP3A4 métabolise les substances endogènes qui, autrement, inhiberaient l'OCT1, atténuant ainsi indirectement son inhibition. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
Le vérapamil inhibe directement l'OCT1 en entrant en compétition pour les sites de liaison, réduisant ainsi la liaison et l'absorption de son substrat. Cette inhibition directe met en évidence la nature compétitive de la liaison du substrat à OCT1, offrant ainsi un aperçu des aspects structurels des interactions avec les petites molécules. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥869.00 ¥1151.00 ¥1839.00 ¥3915.00 ¥6329.00 | 1 | |
La quinine inhibe directement OCT1 en entrant en compétition pour les sites de liaison, ce qui entrave la liaison et l'absorption du substrat. Cette inhibition directe souligne la dynamique compétitive de la liaison du substrat à OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les aspects structurels des interactions avec les petites molécules. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe directement OCT1 en interagissant avec ses sites de liaison au substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe met en évidence les interactions moléculaires spécifiques qui peuvent moduler l'activité d'OCT1, offrant un aperçu du potentiel des thérapeutiques ciblées pour influencer sa fonction. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | ¥429.00 ¥1625.00 | ||
L'amantadine inhibe directement OCT1 en interférant avec la liaison du substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption. Cette inhibition directe illustre l'impact des petites molécules sur les poches de liaison au substrat de l'OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les déterminants structurels de l'inhibition. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | ¥699.00 ¥970.00 | 1 | |
La cimétidine inhibe directement OCT1 en entrant en compétition pour la fixation du substrat, ce qui entraîne une diminution de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe met en lumière la dynamique compétitive des interactions entre les substrats et OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les aspects structurels de l'inhibition. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | ¥733.00 ¥2482.00 | 1 | |
Le maléate de mépyramine inhibe directement OCT1 en interférant avec la liaison au substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe illustre l'impact des petites molécules sur les poches de liaison au substrat de l'OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les déterminants structurels de l'inhibition. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥745.00 ¥1783.00 ¥2302.00 ¥7976.00 ¥37614.00 | 4 | |
Le triméthoprime inhibe directement OCT1 en entrant en compétition pour la fixation du substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe met en évidence la dynamique compétitive des interactions entre le substrat et OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les aspects structurels de l'inhibition. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La chlorpromazine inhibe directement l'OCT1 en interférant avec la liaison du substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe illustre l'impact des petites molécules sur les poches de liaison au substrat de l'OCT1, offrant ainsi un aperçu des déterminants structurels de l'inhibition. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Le propranolol inhibe directement OCT1 en entrant en compétition pour la fixation du substrat, ce qui entraîne une réduction de l'absorption du substrat. Cette inhibition directe met en évidence la dynamique compétitive des interactions entre le substrat et OCT1, ce qui permet de mieux comprendre les aspects structurels de l'inhibition. | ||||||