Date published: 2025-12-19

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Inhibiteurs EP3

Les inhibiteurs EP3 courants comprennent, sans s'y limiter, L-798,106 CAS 244101-02-8, Sulprostone CAS 60325-46-4, TCS 2510 CAS 346673-06-1, 17-ODYA (acide 17-octadécynoïque) CAS 34450-18-5 et SC 19220 CAS 19395-87-0.

Les inhibiteurs de l'EP3 constituent une classe de composés conçus pour entraver directement ou indirectement la signalisation du récepteur EP3. Les antagonistes directs tels que ONO-AE3-240, L-798,106 et sc-51089 se lient de manière compétitive au récepteur EP3, interrompant l'interaction avec les ligands endogènes. Cette interférence inhibe la signalisation en aval, car l'activation du récepteur EP3 est cruciale pour le déclenchement de réponses cellulaires spécifiques. Des composés comme le sulprostone, bien qu'ils soient principalement connus comme des agonistes EP3, peuvent agir comme des agonistes inverses à des concentrations plus élevées, modulant négativement la signalisation EP3 et conduisant à l'inhibition du récepteur. En outre, les antagonistes sélectifs tels que TCS 2510, AH23848 et sc-19220 interfèrent avec l'activation de l'EP3, perturbant les voies en aval et les réponses cellulaires induites par l'EP3, ce qui aboutit finalement à une inhibition.

Les inhibiteurs indirects, tels que la 17-ODYA, ciblent l'EP3 en influençant le métabolisme de l'acide arachidonique, une voie cruciale pour la synthèse des prostaglandines, les ligands endogènes de l'EP3. En inhibant la synthèse des prostaglandines, la 17-ODYA réduit l'activation de l'EP3, ce qui entraîne une inhibition en aval. Collectivement, les inhibiteurs de l'EP3 illustrent les diverses stratégies employées pour moduler la signalisation du récepteur EP3. Ces composés constituent des outils précieux pour les chercheurs qui cherchent à élucider les voies complexes associées à l'EP3, ouvrant la voie à une compréhension plus approfondie des réponses cellulaires influencées par l'activation et l'inhibition de l'EP3.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

L-798,106

244101-02-8sc-204047
sc-204047A
5 mg
25 mg
¥1162.00
¥4614.00
16
(1)

Le L-798,106 est un agoniste sélectif du récepteur EP3, qui se distingue par sa conformation structurelle unique favorisant des interactions ligand-récepteur spécifiques. Ce composé présente un haut degré de sélectivité en raison de sa capacité à stabiliser des conformations particulières du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Son profil cinétique révèle des taux de liaison et de dissociation rapides, qui sont essentiels pour moduler l'activité des récepteurs. En outre, les caractéristiques de solubilité du L-798,106 améliorent sa biodisponibilité, ce qui facilite son engagement efficace dans les voies cibles.

AH-6809

33458-93-4sc-201342
sc-201342A
5 mg
25 mg
¥790.00
¥3182.00
2
(1)

AH-6809 est un antagoniste sélectif du récepteur EP3, caractérisé par sa capacité unique à perturber les interactions spécifiques entre le récepteur et le ligand. Ce composé présente une affinité de liaison distincte qui modifie la conformation du récepteur, inhibant efficacement les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction montre un taux de dissociation plus lent, ce qui permet une occupation prolongée du récepteur. En outre, les propriétés physicochimiques de l'AH-6809 contribuent à sa stabilité dans divers environnements, influençant ainsi sa dynamique d'interaction au sein des systèmes biologiques.

SC51089

146033-02-5sc-201344
sc-201344A
5 mg
25 mg
¥666.00
¥3497.00
(0)

SC51089 est un antagoniste sélectif du récepteur EP3 qui présente un mécanisme d'action unique grâce à ses interactions moléculaires spécifiques. Il se lie de manière compétitive, modulant efficacement l'activité du récepteur et influençant les cascades de signalisation en aval. Le composé présente une stabilité remarquable, ce qui améliore son profil d'interaction et prolonge ses effets. Ses propriétés cinétiques distinctes permettent une réponse adaptée à la modulation des récepteurs, ce qui en fait un acteur important de la dynamique des récepteurs.

8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[3-[(2-furanylmethyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide

146032-79-3sc-205848
sc-205848A
5 mg
25 mg
¥869.00
¥3520.00
(0)

L'acide chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazépine-10(11H)-carboxylique 2-[3-[(2-furanylméthyl)thio]-1-oxopropyl]hydrazide présente une réactivité intrigante en tant qu'halogénure d'acide, caractérisée par sa capacité à former des intermédiaires stables par substitution nucléophile d'acyle. Les caractéristiques structurelles uniques du composé facilitent les interactions sélectives avec divers nucléophiles, ce qui conduit à diverses voies de réaction. Ses propriétés électroniques distinctes renforcent l'électrophilie, favorisant une cinétique de réaction efficace et permettant la formation de dérivés complexes.

Sulprostone

60325-46-4sc-201348
sc-201348A
1 mg
5 mg
¥2324.00
¥6679.00
8
(1)

Un agoniste du récepteur EP3, mais à des concentrations élevées, il agit comme un agoniste inverse, entraînant l'inhibition du récepteur. La sulprostone, à des doses élevées, module négativement la signalisation EP3, ce qui entraîne l'inhibition des effets médiés par EP3.

TCS 2510

346673-06-1sc-361377
1 mg
¥2403.00
2
(0)

Antagoniste du récepteur EP3 affectant les voies médiées par EP3. Le TCS 2510 inhibe l'activation de l'EP3, perturbant la signalisation en aval et les réponses cellulaires induites par l'EP3, ce qui conduit finalement à l'inhibition.

17-ODYA (17-Octadecynoic acid)

34450-18-5sc-200488
sc-200488C
sc-200488A
sc-200488B
1 mg
5 mg
10 mg
100 mg
¥474.00
¥1489.00
¥2414.00
¥16224.00
9
(1)

Inhibiteur indirect de l'EP3 influençant le métabolisme de l'acide arachidonique. La 17-ODYA inhibe la synthèse des prostaglandines, les ligands endogènes de l'EP3, réduisant ainsi l'activation de l'EP3 et inhibant la signalisation en aval.

SC 19220

19395-87-0sc-203450B
sc-203450C
sc-203450
sc-203450A
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
¥248.00
¥1173.00
¥2076.00
¥8992.00
2
(0)

Un antagoniste sélectif du récepteur EP3 inhibant la signalisation EP3. Le SC-19220 entre en compétition avec les ligands endogènes du récepteur EP3, empêchant l'activation du récepteur et la signalisation en aval, ce qui entraîne l'inhibition de l'EP3.