Inhibiteurs Dynamin-like

Les inhibiteurs courants de type dynamine comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3 et l'inhibiteur VIII de la kinase TGF-β RI CAS 356559-20-1.

Les inhibiteurs de type dynamine constituent une classe diversifiée de petites molécules organiques conçues pour interférer avec l'activité des protéines dynamine et de leurs homologues étroitement apparentés, tels que les protéines liées à la dynamine (DRP). Ces composés ont suscité une grande attention en raison de leur rôle essentiel dans la régulation de la dynamique des membranes intracellulaires, en particulier dans des processus tels que l'endocytose, le trafic des vésicules et la fission mitochondriale. Le mécanisme d'action central des inhibiteurs de type dynamine repose sur leur capacité à perturber l'activité de la GTPase et les interactions protéine-protéine de ces acteurs cellulaires clés.

Les protéines de type dynamine, comme la dynamine, la Mx et les DRP, partagent des similitudes structurelles caractérisées par un domaine GTPase, un domaine intermédiaire et un domaine effecteur de la GTPase (GED). Les inhibiteurs de type dynamine ciblent souvent le domaine GTPase ou d'autres régions fonctionnellement critiques. Par exemple, des composés comme Dynasore et Dyngo-4a se lient spécifiquement au domaine GTPase de la dynamine, entravant sa capacité à hydrolyser le GTP. Cette inhibition entraîne l'accumulation de la dynamine dans son état lié au GTP, ce qui perturbe la coordination entre la dynamine et d'autres facteurs nécessaires à la scission des vésicules, interrompant ainsi l'endocytose ou d'autres processus de remodelage de la membrane. En outre, certains inhibiteurs, comme le MiTMAB, se lient sélectivement au domaine d'homologie pleckstrine (PH) de la dynamine, interférant avec ses interactions avec les membranes cellulaires et altérant ses fonctions de remodelage de la membrane.Les inhibiteurs de type dynamine représentent des outils précieux dans la recherche en biologie cellulaire, aidant à la dissection des processus cellulaires qui dépendent de la dynamique membranaire. Ils permettent de comprendre les mécanismes fondamentaux qui régissent les événements de scission et de fusion des membranes, facilitant ainsi une meilleure compréhension de la biologie cellulaire. En outre, leurs applications vont au-delà de la recherche fondamentale, car elles sont prometteuses pour moduler les processus cellulaires de manière contrôlée, ce qui peut avoir des implications dans divers domaines, y compris l'administration de médicaments et la nanotechnologie.