Los inhibidores químicos de ZBRK1 interfieren en su función al dirigirse a las vías e interacciones esenciales para su papel como correpresor transcripcional. Chetomin, por ejemplo, interrumpe la interacción entre el factor inducible por hipoxia-1 (HIF-1) y el coactivador p300, un paso crucial para que ZBRK1 ejerza su influencia sobre la expresión génica en condiciones de bajo oxígeno. Del mismo modo, la equinomicina actúa como un antibiótico de quinoxalina que impide que HIF-1 se una a su secuencia consenso de ADN, mermando así la capacidad de ZBRK1 para colaborar con HIF-1 en la regulación génica. Otro inhibidor, el YC-1, impide la acumulación de HIF-1α, la subunidad de HIF-1 esencial para su actividad. Esta supresión conduce directamente a una disminución de la capacidad de ZBRK1 para funcionar eficazmente como represor transcripcional en cooperación con HIF-1.
Además de inhibir ZBRK1, LW6 promueve la degradación de HIF-1α, socavando la capacidad de ZBRK1 para actuar como correpresor. El PX-478 adopta un enfoque similar, aunque distinto, al inhibir la expresión del propio HIF-1α, limitando así la interacción entre HIF-1α y ZBRK1. El KC7F2 se dirige a la síntesis proteica de HIF-1α, lo que a su vez disminuye las actividades reguladoras de ZBRK1 que dependen de la presencia de HIF-1α. La acriflavina se suma a este conjunto de mecanismos inhibidores impidiendo la dimerización de HIF-1, un proceso necesario para que ZBRK1 funcione como correpresor. ML228 activa una vía de estrés celular bajo hipoxia que inhibe indirectamente la actividad de HIF-1α, inhibiendo en consecuencia las funciones asociadas de ZBRK1. Por último, el Topotecán y el Etopósido, ambos inhibidores de la topoisomerasa, crean un contexto de daño en el ADN, en el que la función de ZBRK1 en la reparación del ADN, a través de su interacción con BRCA1, se ve obstaculizada, impidiendo así que ZBRK1 desempeñe su papel en el mantenimiento de la estabilidad genómica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥688.00 ¥2764.00 ¥13234.00 | ||
Chetomin interrumpe la interacción entre el factor-1 inducible por hipoxia (HIF-1) y el coactivador p300, un proceso en el que participa ZBRK1. Al inhibir esta interacción, Chetomin puede inhibir la capacidad de ZBRK1 para funcionar como correpresor transcripcional en la expresión génica inducible por hipoxia. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | ¥1839.00 | 4 | |
La quinomicina A es un antibiótico de quinoxalina que inhibe la unión de HIF-1 a su secuencia consenso de ADN. ZBRK1 colabora con HIF-1 en la regulación génica, y la inhibición de la unión de HIF-1 al ADN por la equinomicina provoca la inhibición funcional de la actividad correpresora de ZBRK1 sobre los genes sensibles a la hipoxia. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
El YC-1 inhibe la vía HIF-1 impidiendo la acumulación de HIF-1α. Dado que ZBRK1 funciona en tándem con HIF-1 en la represión transcripcional mediada por la hipoxia, la inhibición de HIF-1α por YC-1 puede conducir a una disminución de la represión transcripcional mediada por ZBRK1. | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor Inhibidor | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥361.00 ¥1264.00 ¥2144.00 ¥4547.00 | 40 | |
El LW6 inhibe la acumulación de HIF-1α promoviendo su degradación. Dado que la actividad de ZBRK1 está vinculada a la vía de HIF-1, especialmente en condiciones de hipoxia, la reducción de HIF-1α por LW6 perjudica la capacidad funcional de ZBRK1 para actuar como correpresor en este contexto. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | ¥1974.00 | ||
El PX-478 es un inhibidor de la expresión de HIF-1α. Sin la expresión adecuada de HIF-1α, ZBRK1 no puede interactuar adecuadamente y modular la transcripción de genes sensibles a la hipoxia, por lo que el PX-478 puede conducir a la inhibición funcional de ZBRK1 al obstaculizar su capacidad para desempeñar su papel correpresor con HIF-1α. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | ¥553.00 ¥1895.00 | 2 | |
La acriflavina inhibe la dimerización de HIF-1, y puesto que la función represora de ZBRK1 sobre ciertos genes está mediada por su interacción con HIF-1, la inhibición de la dimerización de HIF-1 por la acriflavina puede dar lugar a la inhibición funcional de la capacidad de ZBRK1 para actuar como correpresor transcripcional. | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | ¥2764.00 | ||
El ML228 es un activador de la vía del estrés celular en condiciones de hipoxia, lo que conduce indirectamente a la inhibición de la actividad de HIF-1α. ZBRK1 funciona en concierto con HIF-1α y, por tanto, la acción de ML228 sobre HIF-1α puede inhibir las actividades funcionales de ZBRK1 relacionadas con la represión génica en células hipóxicas. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | ¥6442.00 | ||
El topotecán inhibe la topoisomerasa I, una enzima que alivia la tensión de torsión en el ADN durante la replicación. Se sabe que ZBRK1 interactúa con BRCA1, una proteína implicada en la reparación de daños en el ADN en la que interviene la topoisomerasa I. Por tanto, la inhibición de la topoisomerasa I por el Topotecan podría mermar la capacidad de ZBRK1 para participar en los procesos de reparación del ADN. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥361.00 ¥1918.00 ¥4344.00 | 63 | |
El etopósido es un inhibidor de la topoisomerasa II que puede impedir la religación de las cadenas de ADN, lo que provoca daños en el ADN y afecta a las vías de reparación del ADN. ZBRK1 participa en la respuesta al daño del ADN a través de su interacción con BRCA1 | ||||||