WRB Inhibidores
Los inhibidores comunes de la WRB incluyen, entre otros, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, tunicamicina CAS 11089-65-9, thapsigargina CAS 67526-95-8 y brefeldina A CAS 20350-15-6.
Los inhibidores químicos de la WRB pueden ejercer sus efectos a través de diferentes mecanismos, principalmente alterando diversos procesos celulares en los que interviene la proteína. La ciclosporina A, al detener la actividad de la calcineurina, puede reducir la expresión de proteínas que son vitales para mantener la función de la WRB en la vía del estrés del retículo endoplásmico (RE). Esto es significativo, ya que la WRB es esencial para la inserción de proteínas ancladas a la cola en la membrana del RE, un proceso que puede verse comprometido cuando el estrés del RE no se gestiona adecuadamente. Del mismo modo, el inhibidor del proteasoma MG-132 puede conducir a una acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que puede sobrecargar el sistema de degradación asociado al RE en el que la WRB desempeña un papel crucial, obstaculizando potencialmente su capacidad para facilitar el correcto tráfico de proteínas. La tapsigargina y la tunicamicina son otros ejemplos de alteración de las funciones del RE por diferentes medios -la tapsigargina inhibe la bomba SERCA, lo que provoca una desregulación del calcio, y la tunicamicina bloquea la glicosilación ligada a N-, que pueden provocar estrés en el RE y, por tanto, afectar indirectamente a la función de la WRB en el mantenimiento de la homeostasis proteica en el RE.
Además, la Brefeldina A y el DBeQ se dirigen a las vías de tráfico y degradación de proteínas, que están estrechamente relacionadas con la función de la WRB. La inhibición de ARF por Brefeldina A altera el transporte ER-Golgi, lo que puede alterar el entorno de la membrana del RE y afectar a la integración de proteínas, un proceso en el que participa la WRB. La inhibición por DBeQ del complejo p97/VCP, crítico para la ERAD, también puede conducir a una vía disfuncional de eliminación de proteínas, afectando indirectamente al papel de la WRB en el RE. La eeyarestatina I se dirige a vías similares inhibiendo las enzimas asociadas a la ERAD, lo que conduce a una acumulación de proteínas que puede poner a prueba la capacidad del RE, donde funciona la WRB. Guanabenz, al inhibir IRE1α, afecta a la respuesta de proteínas desplegadas, una vía clave de estrés del RE, comprometiendo así potencialmente el papel de la WRB en la homeostasis del RE. Por último, la inhibición por MLN4924 de la enzima activadora de NEDD8 puede alterar el recambio proteico dentro del RE, afectando a la estabilidad de las proteínas de una manera que puede influir indirectamente en la actividad de la WRB relacionada con la inserción de proteínas en la membrana del RE.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina A inhibe la calcineurina, y dado que la calcineurina desfosforila las proteínas que conducen a la translocación de factores de transcripción como el NFAT al núcleo, su inhibición puede reducir la expresión de diversas proteínas. Se ha demostrado que la calcineurina afecta a las proteínas implicadas en la vía del estrés del retículo endoplásmico (RE), y dado que la WRB es una proteína residente en el RE implicada en la inserción de proteínas ancladas a la cola en la membrana del RE, la inhibición de la calcineurina podría alterar la respuesta al estrés del RE y, por tanto, el estado funcional de la WRB. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Al impedir la función del proteasoma, el MG-132 puede provocar la acumulación de proteínas mal plegadas o dañadas dentro de la célula. La WRB está implicada en el tráfico de proteínas ancladas a la cola hacia el RE; una acumulación de proteínas debida a la inhibición del proteasoma podría sobrecargar la maquinaria de tráfico de proteínas, afectando al papel funcional de la WRB. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N bloqueando el primer paso en la síntesis del precursor oligosacárido ligado a lípidos para la glicosilación ligada a N. La WRB, al ser una proteína localizada en el RE, puede desempeñar un papel en la glicosilación de las proteínas recién sintetizadas o verse afectada por ella. La inhibición de la glicosilación podría provocar estrés en el RE y afectar potencialmente a la función de la WRB debido a una alteración general de la homeostasis del RE. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico al impedir la recaptación de calcio en el RE. El calcio citosólico elevado puede conducir al estrés del RE y a una posterior respuesta de proteínas desplegadas (UPR). Dado que la WRB participa en la vía de degradación asociada al RE (ERAD) para la eliminación de proteínas mal plegadas del RE, el efecto de la thapsigargina sobre los niveles de calcio del RE podría inhibir indirectamente la WRB al alterar la homeostasis del RE. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera el tráfico ER-Golgi inhibiendo el factor de ADP-ribosilación (ARF). Dado que la WRB participa en la integración de las proteínas ancladas a la cola en la membrana del RE, la alteración del transporte RE-Golgi podría perjudicar la función de la WRB al alterar el entorno de la membrana del RE y sus procesos asociados de tráfico de proteínas. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | ¥3723.00 | 1 | |
El DBeQ es un inhibidor de la ATPasa del complejo p97/VCP, que interviene en varios procesos celulares, incluida la ERAD. La WRB está asociada al complejo Get que interviene en la inserción de las proteínas ancladas a la cola en el RE, un proceso que podría estar acoplado a la ERAD. La inhibición de p97/VCP por DBeQ puede alterar la ERAD y, por tanto, podría inhibir indirectamente la función de WRB en la membrana del RE. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1264.00 ¥2245.00 ¥3915.00 ¥7706.00 ¥15073.00 ¥64556.00 | 12 | |
La eeyarestatina I interfiere en la vía ERAD inhibiendo la p97 ATPasa y las enzimas deubiquitinadoras asociadas. Esta inhibición puede provocar la acumulación de proteínas mal plegadas en el RE, lo que desbordaría la capacidad de procesamiento de proteínas y podría afectar indirectamente a la función de la WRB, ya que participa en la inserción de proteínas en la membrana del RE. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1128.00 ¥5178.00 ¥9206.00 ¥46031.00 ¥80553.00 | 2 | |
Se ha informado de que Guanabenz inhibe selectivamente la actividad RNasa del sensor de estrés del RE IRE1α, que forma parte de la UPR. Como el UPR es crítico para mantener la función del RE y la WRB es una proteína residente en el RE, la inhibición de la IRE1α por el guanabenz puede perjudicar al UPR y afectar indirectamente al papel de la WRB en la homeostasis del RE. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
El SAHA es un inhibidor de la histona desacetilasa y se ha demostrado que induce el estrés del RE al afectar al estado de acetilación de las proteínas. La WRB, que funciona en el RE, podría ser inhibida indirectamente por la SAHA mediante la inducción del estrés del RE y la posible alteración de los estados de acetilación de las proteínas dentro del RE, lo que afectaría a su función en el RE. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8, que es crucial para el proceso de neddilación que regula la actividad de las ubiquitina ligasas E3 cullin-RING. La interrupción de este proceso puede conducir a la estabilización de proteínas que normalmente son objetivo de degradación. Dado que la WRB está implicada en la inserción de las proteínas ancladas a la cola en la membrana del RE, la inhibición de la neddilación por el MLN4924 podría afectar indirectamente a la función de la WRB al alterar el recambio y la estabilidad de las proteínas dentro del RE, lo que podría provocar estrés en el RE y afectar a la homeostasis del RE. | ||||||