Vmn2r63 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Vmn2r63 incluyen, entre otros, Suramina sódica CAS 129-46-4, BMH-21 CAS 896705-16-1, YM 254890 CAS 568580-02-9, Inhibidor de cinasas similares a Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9 y Ulixertinib CAS 869886-67-9.

El Vmn2r63 emplea varios mecanismos para modular la actividad del receptor. La suramina, que es una naftilurea polisulfonada, puede inhibir la función del Vmn2r63 uniéndose a él o a sus proteínas asociadas, impidiendo así que el receptor interactúe con sus ligandos naturales. El SCH-202676 actúa como antagonista de GPCR de amplio espectro y puede alterar la conformación del Vmn2r63, lo que conduce a una inhibición de sus capacidades de señalización. Del mismo modo, el Cangrelor, un análogo del ATP, puede interferir con receptores sensores de nucleótidos como el Vmn2r63 al competir por los sitios de unión, obstruyendo así la activación del receptor. Tertiapin-Q, un inhibidor específico de los canales GIRK, puede interrumpir las vías de señalización de los canales iónicos descendentes que Vmn2r63 puede regular, afectando a la respuesta celular global.

Se sabe que BPTU antagoniza los receptores P2Y1 y puede inhibir Vmn2r63 mediante un antagonismo similar de la señalización mediada por GPCR. YM-254890 inhibe directamente las proteínas Gq/11, lo que, si Vmn2r63 está acoplado a éstas, provoca el bloqueo de la cascada de señalización descendente. L-798106, un antagonista de los receptores de prostaglandina EP3, puede afectar a Vmn2r63 al alterar el entorno de señalización GPCR dentro de la célula. PD 89,059 y ML-056 actúan sobre diferentes GPCRs, el receptor de estrógeno acoplado a proteína G y el receptor S1P1 respectivamente, pero pueden inhibir Vmn2r63 alterando competitivamente la señalización GPCR. MRS 2179, un potente antagonista de los receptores P2Y1, puede bloquear receptores purinérgicos similares a Vmn2r63, y JTE-907, un agonista inverso del receptor cannabinoide CB2, puede inducir un cambio conformacional en GPCRs, que puede extenderse a Vmn2r63. Por último, ONO-AE3-208, un antagonista de EP4, puede disminuir la respuesta funcional de Vmn2r63 reduciendo la eficacia de señalización de las vías GPCR relacionadas. Cada sustancia química interactúa con el receptor o sus vías de señalización asociadas, lo que en última instancia conduce a una disminución de la actividad de Vmn2r63.