V1RK1 Inhibidores
Inhibidores comunes de V1RK1 incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de la V1RK1 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para unirse selectivamente a la enzima V1RK1 e inhibir su actividad. La V1RK1, abreviatura de una enzima cinasa específica, desempeña un papel crucial en una determinada vía de transducción de señales dentro de las células. Las enzimas cinasas son responsables de transferir un grupo fosfato de una molécula de alta energía, como el ATP, a sustratos específicos, un proceso conocido como fosforilación. Esta fosforilación es un método habitual por el que las células regulan una amplia gama de procesos biológicos, como el metabolismo, la división celular y la transducción de señales. Al inhibir la V1RK1, estos compuestos pueden modular la actividad de esta enzima, afectando así al estado de fosforilación de sus sustratos y alterando las vías de señalización descendentes.
El diseño y desarrollo de inhibidores de la V1RK1 requiere un profundo conocimiento de la estructura y función de la enzima. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas que pueden unirse al sitio activo de la enzima V1RK1, bloqueando su capacidad de interactuar con el ATP y las moléculas de sustrato. La eficacia del inhibidor viene determinada por su capacidad para competir con el ATP y los sustratos en la unión a V1RK1, así como por la estabilidad del complejo inhibidor-enzima. Los investigadores utilizan diversas técnicas, como la cristalografía de rayos X, la modelización computacional y los estudios de relación estructura-actividad (SAR), para optimizar la interacción entre el inhibidor y la enzima. Estos estudios ayudan a refinar la estructura molecular de los inhibidores para mejorar su potencia y selectividad, asegurando que se dirigen a V1RK1 con efectos mínimos sobre otras quinasas, lo que es crucial para su especificidad. El desarrollo de estos inhibidores también implica evaluar sus propiedades farmacocinéticas, como la absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME), para comprender cómo se comportan en el contexto de sistemas biológicos complejos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas cinasas. Al inhibir estas quinasas, interrumpe los eventos de fosforilación necesarios para la activación y señalización de V1RK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). La señalización PI3K suele estar aguas arriba de varias quinasas, incluida la V1RK1, y la inhibición de la PI3K puede conducir a una reducción de la actividad de la V1RK1 debido a una disminución de la señalización dependiente de la PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. Dado que mTOR es un regulador central del crecimiento y el metabolismo celular, y su vía puede cruzarse con la señalización de V1RK1, su inhibición puede reducir la regulación de las vías mediadas por V1RK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor específico de MEK, que actúa corriente arriba en la vía MAPK/ERK. La inhibición de MEK impide la activación de ERK y la subsiguiente señalización corriente abajo que podría influir en la actividad de V1RK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. La vía p38 puede interactuar con las vías reguladas por V1RK1, y la inhibición de p38 MAPK puede conducir a una reducción de la señalización de V1RK1 debido a esta interacción. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), implicada en el estrés y las respuestas inflamatorias. Al inhibir la JNK, podría dar lugar a entornos de señalización celular alterados que disminuyan indirectamente la actividad de la V1RK1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera el transporte de proteínas al inhibir el intercambio de nucleótidos de guanina en las proteínas ARF. Esto puede afectar indirectamente a V1RK1 al alterar el tráfico y la localización de proteínas que son esenciales para la funcionalidad de V1RK1 dentro de las células. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K, que provoca una disminución de la fosforilación y la actividad de AKT. Dado que AKT puede ser un regulador ascendente de las vías de señalización de V1RK1, la inhibición de PI3K con Wortmannin puede dar lugar a una disminución de la actividad de V1RK1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Las quinasas Src pueden activar varias vías descendentes que pueden modular la actividad de V1RK1. Por lo tanto, la inhibición de las quinasas Src con Dasatinib podría conducir a una regulación a la baja de la señalización V1RK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1 y MEK2. Al inhibir estas cinasas, impide la activación de la vía descendente ERK, que podría estar implicada en la regulación de la actividad de V1RK1. | ||||||