V1RB1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de V1RB1 incluyen, entre otros, NF 449 CAS 389142-38-5, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Losartan CAS 114798-26-4, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y GW 9662 CAS 22978-25-2.
Los inhibidores de V1RB1 son una clase de agentes químicos que se dirigen específicamente a un receptor conocido como V1RB1 e inhiben su acción. El receptor V1RB1, también conocido como receptor de vasopresina 1 subtipo B1, es una proteína codificada por el cuerpo humano que desempeña un papel importante en los procesos fisiológicos. Es un tipo de receptor acoplado a proteína G (GPCR), que es una gran familia de receptores que responden a una variedad de estímulos externos como la luz, las hormonas y los neurotransmisores. Estos receptores se caracterizan por sus siete dominios transmembrana, que les permiten transducir señales del exterior de la célula al interior, iniciando una cascada de acontecimientos intracelulares. Los inhibidores de V1RB1 están diseñados para unirse a este receptor, impidiendo que su ligando natural, la vasopresina, lo active. Al inhibir la acción del receptor, los inhibidores de V1RB1 modulan las vías de transducción de señales que normalmente se desencadenarían por la activación del receptor.
Desde el punto de vista químico, los inhibidores de V1RB1 pueden ser diversos y abarcar una gama de pequeñas moléculas, péptidos u otros compuestos sintéticos que se han diseñado para interactuar con el sitio activo del receptor u otras regiones críticas esenciales para su actividad. La interacción entre el inhibidor y el receptor es muy específica, ya que depende de la conformación precisa del receptor y de la estructura complementaria del inhibidor. Esta especificidad es crucial para garantizar que el inhibidor afecte únicamente a la diana prevista sin interferir con otros GPCR que tengan funciones fisiológicas diferentes. El diseño de estos inhibidores suele implicar un conocimiento detallado de la estructura del receptor y de los mecanismos por los que se activa e inactiva. Normalmente se emplean técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X, el modelado molecular y los estudios de relación estructura-actividad para identificar posibles compuestos y refinar sus propiedades para aumentar su eficacia en el bloqueo del receptor. Aunque los inhibidores son variados, su objetivo común es la modulación precisa de la actividad del receptor mediante una interacción directa, que afecta a las vías de señalización descendentes y a las respuestas fisiológicas que controlan.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | ¥3475.00 | 5 | |
El NF449 es un antagonista potente y selectivo del receptor P2X1. El V1RB1, al ser un receptor acoplado a proteína G (GPCR), podría ser inhibido indirectamente por el NF449, ya que la activación del receptor P2X1 puede modular las vías de señalización del GPCR mediante la regulación de los niveles de calcio intracelular y la activación de diversas quinasas. Al bloquear la activación del receptor P2X1, el NF449 disminuiría la señalización mediada por el calcio y, por tanto, las respuestas mediadas por el V1RB1. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | ¥1613.00 ¥10661.00 | ||
El (S)-MCPG es un antagonista selectivo de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo I, concretamente mGluR1 y mGluR5. La señalización V1RB1 puede estar modulada por la actividad de los receptores de glutamato, ya que la señalización glutamatérgica puede influir en una serie de funciones de los GPCR. La inhibición de mGluR1/5 por (S)-MCPG podría conducir a una reducción de la señalización del neurotransmisor excitador, lo que podría amortiguar la actividad de V1RB1 si existe una interacción cruzada entre estos sistemas receptores dentro de los mismos circuitos neuronales. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
El losartán es un antagonista del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). La señalización de la angiotensina II puede afectar a la función de otros GPCR, incluido el V1RB1, mediante la modulación de las cascadas de señalización de la proteína G. La inhibición de la AT1 por el Losartán podría impedir que la angiotensina II ejerciera sus efectos sobre las vías intracelulares que, de otro modo, podrían potenciar la señalización de V1RB1, inhibiendo así indirectamente la actividad funcional de V1RB1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). ROCK modula la dinámica del citoesqueleto y la contracción celular, lo que puede influir en la actividad de los GPCR, incluido el V1RB1. La inhibición de ROCK puede reducir la respuesta celular mediada por GPCR, incluida la mediada por V1RB1, al alterar el entorno citoesquelético necesario para la función y señalización óptimas del receptor. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥767.00 | 30 | |
El GW9662 es un antagonista irreversible del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPARγ). Al inhibir el PPARγ, el GW9662 puede afectar a la expresión de varias proteínas implicadas en la señalización GPCR, lo que podría conducir a una alteración de la señalización V1RB1. La PPARγ puede regular la transcripción de genes implicados en el metabolismo lipídico y la adipogénesis, lo que puede influir indirectamente en el entorno de membrana y el tráfico de GPCR como el V1RB1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
La gabazina es un antagonista selectivo del receptor GABA-A. Al inhibir la señalización GABAérgica, la SR 95531 podría provocar un aumento de la excitabilidad neuronal. Este aumento de la excitabilidad podría afectar indirectamente a la actividad de GPCRs como el V1RB1 al alterar el nivel de actividad basal de las neuronas que expresan tanto receptores GABA-A como V1RB1, amortiguando potencialmente la señalización V1RB1 debido a la alteración de la dinámica de liberación de neurotransmisores. | ||||||