UGT1A4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de UGT1A4 incluyen, entre otros, Atazanavir CAS 198904-31-3, Curcumina CAS 458-37-7, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Ketoconazol CAS 65277-42-1 y Andrografolida CAS 5508-58-7.

Los inhibidores de la UGT1A4 pertenecen a una categoría específica de compuestos químicos que ejercen sus efectos modulando la actividad de la enzima UGT1A4, miembro de la familia de las UDP-glucuronosiltransferasas (UGT). Las UDP-glucuronosiltransferasas son un grupo de enzimas responsables principalmente del metabolismo de fase II de fármacos y compuestos endógenos en el cuerpo humano. La UGT1A4, en concreto, desempeña un papel crucial en la catalización de la conjugación de varios sustratos con ácido glucurónico, un proceso conocido como glucuronidación. La glucuronidación es una vía de desintoxicación que facilita la eliminación de compuestos lipofílicos y tóxicos del organismo al aumentar su hidrosolubilidad, lo que facilita su excreción a través de la orina o la bilis.

Los inhibidores de la UGT1A4, como su nombre indica, interfieren en el funcionamiento normal de esta enzima uniéndose a su sitio activo o alterando su conformación. Esta inhibición puede provocar una disminución de la actividad enzimática de UGT1A4, lo que se traduce en una menor capacidad para conjugar sustratos con ácido glucurónico. En consecuencia, los sustratos afectados pueden permanecer en sus formas activas o tóxicas durante períodos más prolongados, lo que conduce a una farmacocinética alterada y a una mayor exposición sistémica. Los investigadores estudian los inhibidores de UGT1A4 con diversos fines, como comprender las interacciones entre fármacos, dilucidar vías metabólicas y desarrollar nuevas estrategias. Además, estos inhibidores pueden servir como valiosas herramientas en el campo de la farmacología para explorar el impacto de UGT1A4 en el metabolismo de fármacos y compuestos endógenos.