TRAP230 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRAP230 incluyen, entre otros, THZ1 CAS 1604810-83-4, (+/-)-JQ1, triptolida CAS 38748-32-2, dihidrocloruro de H-89 CAS 130964-39-5 y RO-3306 CAS 872573-93-8.
TRAP230, también conocido como MED12 (Mediator Complex Subunit 12), es un componente del complejo mediador, un conjunto multiproteico crucial para la regulación de la transcripción génica. El complejo mediador actúa como puente entre los factores de transcripción de unión al ADN y la ARN polimerasa II, facilitando la transcripción del ADN en ARN. TRAP230/MED12 desempeña un papel fundamental dentro de este complejo, ayudando a modular su interacción con diversos factores de transcripción e influyendo en la regulación transcripcional de numerosos genes. Dada la importancia de la regulación génica en innumerables procesos celulares, MED12 y el complejo mediador en general son fundamentales para garantizar unas funciones celulares adecuadas.
Los inhibidores de TRAP230 se refieren a una clase de compuestos diseñados para disminuir o detener la actividad de TRAP230/MED12. Dicha inhibición puede alterar el correcto funcionamiento del complejo mediador, lo que puede conducir a una alteración de los paisajes transcripcionales dentro de la célula. Los mecanismos específicos a través de los cuales actúan estos inhibidores pueden variar. Algunos podrían unirse directamente a TRAP230/MED12, alterando su conformación o su capacidad para interactuar con otros componentes del complejo mediador. Otros podrían actuar indirectamente, quizás modulando vías de señalización ascendentes o descendentes que influyen en la actividad de TRAP230/MED12. Además, las modificaciones postraduccionales de TRAP230/MED12 podrían servir para modificar su función.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
El THZ1 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la MED12 que se dirige a la actividad cinasa de la CDK7, un componente del complejo Mediator. Se ha mostrado prometedor en estudios de investigación contra varios tipos de cáncer. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
Aunque se le conoce principalmente como inhibidor del bromodominio BET, también se ha descubierto que JQ1 inhibe MED12 al interrumpir su interacción con BRD4, un mediador de la elongación transcripcional. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida es un compuesto natural que se encuentra en la vid del Dios del Trueno (Tripterygium wilfordii). Inhibe el MED12 uniéndose a su dominio ATPasa, interfiriendo así en la función del complejo Mediator. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
Desarrollado originalmente como inhibidor de la PKA, se ha descubierto que el H-89 inhibe la MED12 dirigiéndose a su actividad cinasa. Ha demostrado su potencial como agente anticancerígeno en estudios de investigación. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
El Ro-3306 es un inhibidor selectivo de la CDK1, miembro de la familia de las quinasas dependientes de ciclinas. Al dirigirse contra CDK1, Ro-3306 inhibe indirectamente la actividad de MED12, lo que provoca una alteración de la expresión génica. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2651.00 ¥3836.00 ¥19179.00 ¥116543.00 | 10 | |
El XMD8-92 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige específicamente a la interacción proteína-proteína MED12-MED13. Interrumpe la formación del complejo Mediator, lo que conduce a un deterioro de la regulación transcripcional. | ||||||