TLE6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la TLE6 incluyen, entre otros, el ácido valproico CAS 99-66-1, el litio CAS 7439-93-2, la L-3,3′,5-trioyodotironina, ácido libre CAS 6893-02-3, el ácido salicílico CAS 69-72-7 y la cloroquina CAS 54-05-7.
Los inhibidores de la TLE6 son un grupo diverso de compuestos químicos que interfieren con la actividad funcional de la TLE6 a través de diversos mecanismos celulares. El ácido valproico y la tricostatina A, ambos inhibidores de la HDAC, alteran la capacidad de la TLE6 para contribuir a la represión génica creando un entorno cromatínico menos propicio para la unión y la función de correpresores como la TLE6. El litio y la alsterpaullona ejercen sus efectos inhibidores impidiendo la fosforilación de TLE6 mediante la inhibición de GSK-3, una modificación postraduccional crítica para la función de TLE6 como correpresor transcripcional. La acción hormonal de la triyodotironina (T3) puede antagonizar la función de TLE6 al promover la disociación de TLE6 de los complejos receptores de hormonas tiroideas, atenuando así su impacto represivo sobre la expresión génica.
Otros compuestos, como el salicilato, la forskolina y el PD98059, actúan modulando las vías de señalización que influyen en la actividad o el ensamblaje de los complejos transcripcionales en los que interviene la TLE6. El salicilato puede reducir la interacción de TLE6 con la maquinaria transcripcional mediante la inhibición de CREB, mientras que la forskolina y el PD98059 pueden alterar la actividad de TLE6 a través de cambios en la dinámica de fosforilación de proteínas, debido a sus efectos sobre la activación de PKA y la inhibición de la vía MAPK/ERK, respectivamente. La cloroquina y el MG132 funcionan induciendo estrés celular o estabilizando las proteínas celulares, lo que conduce a un posible efecto competitivo o perturbador sobre los complejos correpresores de TLE6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
El ácido valproico, un inhibidor de la HDAC, conduce a una acetilación elevada de las histonas, contrarrestando el papel de la TLE6 en la remodelación de la cromatina y la represión génica al crear una estructura de cromatina menos propicia para la unión y la función de la TLE6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
El litio, a través de la inhibición de GSK-3, impide la fosforilación de TLE6, una modificación importante para su función represora, inhibiendo así la capacidad de TLE6 para reprimir la expresión del gen diana. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | ¥451.00 ¥846.00 ¥1692.00 | ||
La triyodotironina, a través de la activación del receptor de la hormona tiroidea, puede desplazar a la TLE6 de los complejos transcripcionales, reduciendo su influencia represora sobre la expresión génica. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1038.00 ¥1320.00 | 3 | |
El salicilato altera la actividad de CREB, lo que puede desacoplar a TLE6 de sus complejos transcripcionales asociados, perjudicando su función represora. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH intracelular, alterando potencialmente las interacciones proteicas de TLE6 y, en consecuencia, su capacidad represora, ya que estas interacciones son sensibles al pH. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inhibidor de HDAC como el ácido valproico, dificulta la función represora de TLE6 al promover un estado de la cromatina menos susceptible de represión. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles de AMPc, activando la PKA, que puede alterar la participación de TLE6 en la represión transcripcional a través de eventos de fosforilación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 inhibe la degradación proteasomal, dando lugar a un aumento de los niveles de proteínas que pueden competir con los complejos correpresores de TLE6 o alterarlos, inhibiendo indirectamente su función. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
La inhibición de GSK-3 por la alsterpaullona impide la fosforilación de TLE6, necesaria para su función represora, inhibiendo así indirectamente las actividades de represión transcripcional de TLE6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina impide la señalización NF-κB, reduciendo potencialmente el reclutamiento de TLE6 a genes regulados por NF-κB y, por tanto, su función represora. | ||||||