T2R04 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R04 incluyen, entre otros, Propranolol CAS 525-66-6, Suramina sódica CAS 129-46-4, NF449 CAS 627034-85-9, Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 y KI 8751 CAS 228559-41-9.

La designación «Tas2r» suele referirse a la familia de receptores gustativos de tipo 2 (T2R), que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) implicados en la detección de compuestos amargos. La familia T2R en humanos está codificada por un grupo de genes localizados en varios cromosomas, y cada gen se denota por un número único, como TAS2R1, TAS2R10, etcétera. Estos receptores se expresan en las células receptoras gustativas de la lengua y son responsables de la percepción del amargor, una modalidad gustativa que puede desencadenar aversión y que se cree que evolucionó como mecanismo de protección frente a la ingestión de sustancias tóxicas.

Las proteínas T2R se caracterizan por sus siete dominios transmembrana, un sello distintivo de los GPCR, que les permiten atravesar la membrana celular y transmitir eventos de unión a ligandos extracelulares a respuestas intracelulares. Al unirse a compuestos amargos, los T2R activan una proteína G, concretamente la gustducina, que a su vez provoca la activación de vías de señalización descendentes. El resultado es un aumento de los niveles de calcio intracelular y la liberación de neurotransmisores, que en última instancia transmiten la señal gustativa al cerebro para su percepción.