SUV39H1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de SUV39H1 incluyen, entre otros, Chaetocin CAS 28097-03-2, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, A-366 CAS 1527503-11-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7 y PF 477736 CAS 952021-60-2.
Los inhibidores de SUV39H1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la actividad de SUV39H1, una enzima histona metiltransferasa responsable de catalizar la trimetilación de la histona H3 en la lisina 9 (H3K9me3). Esta marca de metilación está asociada a la formación de heterocromatina, una forma de ADN fuertemente empaquetado que regula la expresión génica silenciando regiones genómicas específicas. Los inhibidores de la SUV39H1 actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, donde interfieren con su capacidad para transferir grupos metilo del cofactor S-adenosilmetionina (SAM) a los sustratos histónicos. Los inhibidores suelen estar diseñados para imitar a la SAM o para unirse de forma competitiva al sitio catalítico de la enzima, impidiendo así la formación de la modificación H3K9me3. Estos compuestos suelen incluir características químicas que aumentan su afinidad de unión a la SUV39H1, como anillos aromáticos, aceptores o donantes de enlaces de hidrógeno y grupos hidrófobos que interactúan con los residuos clave de la enzima.
Además de la inhibición competitiva directa, algunos inhibidores de la SUV39H1 también pueden actuar a través de mecanismos alostéricos uniéndose a sitios de la enzima distantes del sitio activo, provocando cambios conformacionales que reducen su actividad catalítica. Los estudios estructurales de la SUV39H1, como la cristalografía de rayos X y la criomicroscopía electrónica, proporcionan una visión crítica de la arquitectura tridimensional de la enzima, lo que permite el diseño racional de inhibidores con alta especificidad y selectividad. También se utilizan técnicas computacionales como el acoplamiento molecular y las simulaciones dinámicas para modelizar las interacciones entre los inhibidores potenciales y la SUV39H1, lo que permite a los investigadores predecir cómo se comportarán estos compuestos en entornos biológicos. Estos inhibidores son útiles para sondear el papel de SUV39H1 en la dinámica de la cromatina, la regulación génica y el establecimiento de modificaciones epigenéticas, ofreciendo herramientas valiosas para estudiar los mecanismos moleculares subyacentes que rigen la estructura y la función de la cromatina. Al dirigirse con precisión a los procesos de metilación de histonas, los inhibidores de SUV39H1 aportan importantes conocimientos sobre la regulación de la expresión génica y los paisajes epigenéticos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | ¥1354.00 | 5 | |
La chaetocina (CAS 28097-03-2) es una micotoxina que se encuentra en los hongos Chaetomium. Como inhibidor de la histona metiltransferasa, inhibe específicamente la SUV39H1, afectando a la metilación de las histonas y a la expresión génica. Esta acción puede influir en diversos procesos celulares, proporcionando una herramienta para estudiar los mecanismos epigenéticos. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
El clorhidrato de BIX01294 es un derivado de diazepina-quinazolina-amina que inhibe selectivamente la SUV39H1, provocando una disminución de la metilación de la lisina 9 de la histona H3. Se dirige al dominio SET de la enzima, alterando su función. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | ¥2200.00 | ||
El A-366 inhibe selectivamente la SUV39H1, lo que provoca una reducción de los niveles de H3K9me3, un marcador de la represión génica. Se une al dominio catalítico de SUV39H1, perjudicando su actividad metiltransferasa. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
El UNC0638 es un inhibidor potente y selectivo de la SUV39H1, que reduce los niveles globales de H3K9me2 y H3K9me3 sin afectar a otras histona metiltransferasas. Interactúa con el dominio SET, lo que provoca un deterioro de la actividad de la SUV39H1. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | ¥1275.00 ¥4772.00 | ||
PF-477736 inhibe selectivamente SUV39H1, lo que provoca una reducción de los niveles de H3K9me3 y una alteración de la estructura de la cromatina. Aunque se dirige principalmente a las quinasas del punto de control del daño en el ADN, también afecta a la actividad de SUV39H1. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥959.00 ¥36023.00 ¥53319.00 | 4 | |
Se ha descubierto que la quinacrina influye indirectamente en la actividad de SUV39H1 y reduce la metilación de H3K9, posiblemente a través de la interacción con el ADN o los complejos de remodelación de la cromatina. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | ¥3159.00 | ||
El clorhidrato de 1-hidrazinoftalazina, un agente antihipertensivo, ha demostrado potencial para reducir la expresión y actividad de la SUV39H1, lo que provoca alteraciones en la metilación de histonas y la expresión génica. Su efecto sobre la SUV39H1 es probablemente indirecto, posiblemente a través de modificaciones epigenéticas. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
La 5-Aza-2'-desoxicitidina, un inhibidor de la metiltransferasa del ADN, puede reducir indirectamente la expresión de SUV39H1 y afectar a los patrones de metilación de las histonas, provocando cambios en la expresión génica. | ||||||