smarp Inhibidores
Entre los inhibidores de smarp comunes se incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribina CAS 35943-35-2 y Everolimus CAS 159351-69-6.
Los inhibidores de smarp comprenden una colección de entidades químicas que se dirigen a varios componentes de las vías de señalización implicadas en la regulación de la actividad de smarp. Compuestos como el LY294002 y la wortmannina actúan como inhibidores de PI3K, reduciendo la fosforilación y posterior activación de Akt. El resultado es una supresión de la cascada de señalización PI3K/Akt/mTOR, una vía crucial para la síntesis y función de smarp. Esto conduce a una amortiguación de la actividad de smarp a través de la disminución de la síntesis y el aumento de la degradación. Del mismo modo, la triciribina inhibe directamente Akt, lo que impide aún más la señalización descendente que, de otro modo, culminaría en la activación de smarp. La rapamicina y su análogo everolimus actúan sobre mTOR formando un complejo con FKBP12, inhibiendo mTORC1 y, en consecuencia, reduciendo los niveles de proteína y la actividad funcional de smarp.
Más allá de la vía PI3K/Akt/mTOR, los inhibidores de smarp como PD98059 y U0126, que son inhibidores de MEK, impiden la vía MAPK/ERK, afectando potencialmente a la actividad de smarp a través de alteraciones en el estado de fosforilación y la estabilidad de la proteína. El inhibidor de JNK SP600125 y el inhibidor de p38 MAPK SB203580 también contribuyen a la inhibición de la actividad de smarp al interferir con vías de señalización que pueden regular la actividad o estabilidad de smarp. Los inhibidores de la cinasa, como sorafenib y dasatinib, que se dirigen a las cinasas de la familia Raf y Src, respectivamente, podrían reducir la actividad de smarp al impedir los eventos de fosforilación necesarios. Gefitinib, un inhibidor del EGFR, suprime la actividad de smarp inhibiendo la señalización ascendente del EGFR, lo que afecta a la activación de vías descendentes como PI3K/Akt/mTOR y MAPK/ERK, que son críticas para la regulación funcional de smarp. Cada inhibidor, al actuar sobre dianas moleculares específicas, converge para atenuar la actividad funcional de smarp mediante un bloqueo estratégico de sus vías reguladoras.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR; se une a FKBP12 y el complejo inhibe mTORC1. mTOR es un efector descendente de la señalización PI3K/Akt, que puede regular la estabilidad y la función de la proteína smarp. La inhibición de mTORC1 por la rapamicina puede reducir la actividad del smarp mediante la disminución de la síntesis proteica y el aumento de la degradación autofágica. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que impide la fosforilación y activación de Akt, corriente abajo de la PI3K. Esto conduce a una disminución de la actividad de la vía PI3K/Akt/mTOR, que es importante para la síntesis y la actividad de la proteína smarp. Por tanto, la inhibición con LY294002 provoca una reducción de la actividad del smarp al limitar su producción y función. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3K, que actúa uniéndose covalentemente al sitio catalítico de la PI3K, lo que provoca una disminución de la fosforilación y la actividad de Akt. Esto se traduce en una reducción de la síntesis de proteínas smarp debido a la supresión de la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina es un inhibidor de Akt que impide su fosforilación y activación. Al inhibir Akt, se ve afectada la vía de señalización descendente en la que interviene mTOR, lo que conduce a una disminución de la síntesis y la actividad de la proteína smarp. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
El everolimus es un inhibidor de mTOR similar a la rapamicina. Se une a FKBP12, y el complejo resultante inhibe mTORC1, que es un actor clave en la vía PI3K/Akt/mTOR. El resultado es una disminución de la síntesis y la función de la proteína smarp. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, que interfiere en la vía MAPK/ERK. Al inhibir la MEK, se reduce la activación descendente de la ERK, lo que puede repercutir en la actividad del smarp si éste requiere la fosforilación mediada por la ERK para su función. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de MEK que impide la fosforilación de ERK. La inhibición de la vía MAPK/ERK puede disminuir la actividad de smarp al afectar a su estado de fosforilación o al recambio proteico. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que puede inhibir la actividad del smarp si éste se regula a través de vías de señalización mediadas por la JNK. Este compuesto impide la activación de JNK, lo que conduce a una reducción de la fosforilación y la actividad de las proteínas aguas abajo, incluyendo potencialmente smarp. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Si smarp se activa o estabiliza a través de la señalización p38 MAPK, entonces la inhibición por SB203580 puede resultar en una disminución de la actividad de smarp a través de una fosforilación reducida o interacciones proteicas alteradas. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que tiene como diana el Raf, que forma parte de la vía MAPK/ERK. Al inhibir Raf, el sorafenib puede reducir la actividad de smarp si éste depende de la fosforilación mediada por Raf o de eventos de señalización asociados. | ||||||