SAMC Inhibidores

Los inhibidores comunes de SAMC incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos de la SAMC incluyen una serie de compuestos dirigidos contra diversas quinasas y enzimas que fosforilan directamente la SAMC o forman parte de las vías de señalización que regulan su actividad. La estaurosporina es un potente inhibidor de la quinasa que puede obstaculizar una amplia gama de proteínas quinasas. Al hacerlo, puede impedir la fosforilación y posterior activación de SAMC. El GW5074 se dirige a la quinasa Raf, que es un componente clave de la vía MAPK/ERK. La inhibición de la quinasa Raf por el GW5074 interrumpe la vía, lo que puede conducir a una reducción de la actividad de la SAMC si ésta es un efector corriente abajo. Del mismo modo, PD168393 inhibe irreversiblemente la tirosina quinasa EGFR, que podría estar aguas arriba de SAMC, lo que resulta en una disminución de la activación de SAMC. SP600125 se dirige a JNK, que, si interviene en la fosforilación de SAMC, provocaría una disminución de la actividad de SAMC tras la inhibición.

Siguiendo con el tema de la inhibición de cinasas, SB203580 es un inhibidor de p38 MAPK, y al inhibir p38, podría reducir los eventos de fosforilación que activan SAMC. Tanto el LY294002 como la Wortmannina inhiben la PI3K, una cinasa vital en numerosas vías de señalización, incluidas las que regulan la SAMC. La inhibición de MEK1/2 por el U0126 puede reducir la fosforilación mediada por ERK, lo que podría afectar a la actividad de la SAMC. Los inhibidores de mTOR Rapamicina y AZD8055 pueden alterar las vías de señalización descendentes que implican a SAMC. PF-562271 inhibe FAK, que está implicada en la adhesión celular y la señalización de la supervivencia, procesos que podrían influir en la actividad de SAMC. Por último, GSK690693 inhibe Akt, que al impedir la fosforilación de dianas corriente abajo, conduce a una disminución de la actividad de SAMC si esas dianas están implicadas en la regulación de SAMC.