RFRP Inhibidores
Los inhibidores comunes de RFRP incluyen, pero no se limitan al ácido valproico CAS 99-66-1, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, Mitramicina A CAS 18378-89-7, Actinomicina D CAS 50-76-0 y Rapamicina CAS 53123-88-9.
Los inhibidores del péptido relacionado con la RFamida (RFRP) son compuestos químicos que se dirigen específicamente a las neuronas RFRP, que forman parte de la familia más amplia de neuropéptidos RFamida, e inhiben su actividad. Los RFRP, en particular el RFRP-3, se caracterizan estructuralmente por la presencia de una secuencia C-terminal conservada de arginina (R) y fenilalanina (F), que da nombre a la familia. Estos péptidos están implicados en la modulación de las funciones neuroendocrinas, influyendo especialmente en el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal (HPG) y en los procesos neuroendocrinos relacionados. La inhibición de la señalización RFRP se produce a través de interacciones antagonistas específicas con los receptores RFRP, como GPR147, que median las acciones biológicas de estos péptidos. Al inhibir la actividad de los RFRP, los inhibidores de RFRP desempeñan un papel en la alteración de los bucles de retroalimentación neuroendocrinos, que ha sido un área de interés para la investigación de los mecanismos reguladores de los neuropéptidos.En cuanto a sus propiedades químicas, los inhibidores de RFRP suelen ser pequeñas moléculas o péptidos que imitan o interrumpen las interacciones de unión entre los RFRP y sus receptores. Estos inhibidores pueden diseñarse con alta especificidad para el receptor GPR147, asegurando una modulación selectiva de la señalización RFRP sin afectar a otras vías relacionadas con los RFamides. Los estudios estructurales han contribuido a comprender la dinámica de unión entre los RFRP y sus receptores, ayudando al desarrollo de inhibidores más potentes y selectivos. La especificidad de estos inhibidores es crucial para diseccionar los complejos mecanismos de señalización en los sistemas neuroendocrinos, donde múltiples neuropéptidos actúan a menudo de forma solapada o complementaria. Desde este punto de vista, los inhibidores de RFRP son herramientas valiosas para sondear el papel preciso de los neuropéptidos RFRP en diversos procesos fisiológicos, permitiendo a los científicos explorar cómo estos péptidos interactúan con redes neuroquímicas y hormonales más amplias.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
El ácido valproico, como inhibidor de la HDAC, podría provocar la hiperacetilación de las histonas, causando así potencialmente que la cromatina alrededor del gen RFRP sea menos accesible para los factores de transcripción, lo que probablemente provocaría una disminución de la expresión de RFRP. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deoxicitidina puede conducir a la hipometilación del ADN dentro de la región promotora del gen RFRP, lo que puede silenciar genes que son típicamente activos; sin embargo, si la expresión de RFRP está normalmente suprimida por la metilación, la decitabina podría reducir inadvertidamente su expresión. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La Mitramicina A, al unirse a secuencias específicas de ADN, puede obstruir directamente la unión de los factores de transcripción necesarios para el inicio de la transcripción del RFRP, lo que conduce a una regulación a la baja del gen RFRP. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D se une al ADN y bloquea la fase de elongación de la síntesis de ARN mediante la inhibición de la ARN polimerasa. Este bloqueo podría conducir a una amplia supresión de la expresión génica, incluida una disminución de la síntesis del ARNm del RFRP. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina se une directamente a mTOR e inhibe su actividad, lo que podría conducir a una reducción de los procesos celulares que dependen de mTOR, incluyendo potencialmente la síntesis de moléculas que promueven la expresión de RFRP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY 294002 inhibe la PI3K con la consiguiente reducción de la señalización AKT. El efecto corriente abajo de esta inhibición podría conducir a una disminución de los factores responsables de la iniciación transcripcional del gen RFRP. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
El ácido retinoico, a través de su unión a los receptores hormonales nucleares, puede reprimir o activar la transcripción de genes. Este compuesto podría reprimir potencialmente los factores de transcripción o coactivadores necesarios para la expresión del gen RFRP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha documentado que la curcumina regula a la baja la expresión de ciertos genes al inhibir la activación del factor nuclear-kappa B (NF-κB). Esta acción podría extenderse a una reducción de la expresión de la RFRP si el NF-κB está implicado en su activación transcripcional. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
Se ha informado de que el resveratrol regula a la baja la expresión de genes implicados en respuestas inflamatorias, posiblemente a través de la inhibición del NF-κB. Un mecanismo similar podría dar lugar a la regulación a la baja de la expresión de RFRP. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
El disulfiram puede unirse a los iones de cobre, formando un complejo que inhibe los proteasomas. Esto podría conducir a una acumulación de proteínas ubiquitinadas, alterando posiblemente la vía ubiquitina-proteasoma y reduciendo la expresión de RFRP. | ||||||