RARβ Inhibidores

Entre los inhibidores de RARβ más comunes se incluyen, entre otros, BMS 493 CAS 215030-90-3, LE 135 CAS 155877-83-1, óxido de arsénico (III) CAS 1327-53-3, metotrexato CAS 59-05-2 y 5-azacitidina CAS 320-67-2.

El receptor beta del ácido retinoico (RARβ) es una proteína receptora de hormonas nucleares que desempeña un papel fundamental en la mediación de las respuestas celulares al ácido retinoico, un derivado de la vitamina A. El RARβ forma parte de la familia de receptores del ácido retinoico (RAR), que incluye el RARα y el RARγ, pertenecientes a la superfamilia de receptores nucleares más amplia conocida por su función como factores de transcripción activados por ligando. Estructuralmente, RARβ comprende varios dominios distintos, incluyendo un dominio de unión al ligando y un dominio de unión al ADN. El dominio de unión al ligando facilita las interacciones con el ácido retinoico y ligandos relacionados, mientras que el dominio de unión al ADN permite a RARβ unirse específicamente a elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE) dentro del ADN. Cuando se activa por la unión del ligando, RARβ experimenta cambios conformacionales que le permiten formar complejos con proteínas co-reguladoras y unirse a RAREs en las regiones promotoras de los genes diana, modulando así la expresión génica. Este intrincado mecanismo regulador orquestado por RARβ influye en diversos procesos celulares como la diferenciación celular, el desarrollo embrionario y la homeostasis tisular.

Los inhibidores de RARβ constituyen una clase química única de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente a RARβ y modular su actividad. Estos inhibidores son típicamente pequeñas moléculas o compuestos diseñados para interactuar con RARβ, alterando su capacidad para unirse al ácido retinoico o ligandos similares. Al interferir con la función de unión al ligando del receptor, los inhibidores de RARβ pueden modular eficazmente su actividad transcripcional, provocando alteraciones en los patrones de expresión génica y, posteriormente, en las respuestas celulares.