PTH/PTHrP-R Inhibidores

Los inhibidores comunes de PTH/PTHrP-R incluyen, pero no se limitan a, BML-275 CAS 866405-64-3, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 431542 CAS 301836-41-9.

Los inhibidores de la PTH/PTHrP-R actúan sobre la hormona paratiroidea (PTH) y el receptor de la proteína relacionada con la hormona paratiroidea (PTHrP-R), que son componentes clave en la regulación de la homeostasis del calcio en el organismo. La PTH es una hormona peptídica secretada por las glándulas paratiroides y desempeña un papel vital en la regulación de la concentración de calcio en la sangre. Cuando los niveles de calcio son bajos, se libera PTH, que actúa en diversos tejidos, incluidos los riñones, los intestinos y los huesos, para aumentar los niveles de calcio en sangre. La PTHrP, por su parte, está estructural y funcionalmente relacionada con la PTH y puede unirse al mismo receptor. Mientras que la PTH participa predominantemente en la homeostasis del calcio, la PTHrP desempeña diversas funciones, como actuar como factor autocrino, paracrino y endocrino en diversos tejidos, y sus funciones van más allá de la regulación del calcio.

El receptor de la PTH/PTHrP (PTH/PTHrP-R) es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se activa al unirse con la PTH o la PTHrP. Este receptor se expresa principalmente en huesos y riñones. En el hueso, la activación del receptor provoca la liberación de calcio en el torrente sanguíneo, mientras que en los riñones provoca un aumento de la reabsorción de calcio. Los inhibidores de la función PTH/PTHrP-R bloquean la interacción de la PTH y la PTHrP con su receptor común. Este bloqueo puede modular las vías de señalización posteriores a la activación del receptor, influyendo así en los efectos fisiológicos asociados a la PTH y la PTHrP. Dado el papel fundamental de la PTH/PTHrP-R en el mantenimiento del equilibrio del calcio, la comprensión de estos inhibidores y sus mecanismos de acción puede aportar información sobre los intrincados procesos que rigen la homeostasis del calcio en el organismo.