PPP2R3C Inhibidores

Los inhibidores comunes de PPP2R3C incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, la fostriecina CAS 87860-39-7, la caliculina A CAS 101932-71-2 y el endotal CAS 145-73-3.

Los inhibidores de la PPP2R3C abarcan una serie de entidades químicas dirigidas a la actividad fosfatasa del complejo proteína fosfatasa 2 (PP2A), del que la PPP2R3C es una subunidad reguladora. Estos inhibidores actúan uniéndose directamente al sitio activo de la fosfatasa madre PP2A o alterando su especificidad de sustrato y su dinámica de desfosforilación, lo que a su vez afecta a la función de PPP2R3C. Al impedir la desfosforilación de proteínas clave y moléculas de señalización, los inhibidores contribuyen a la desregulación de los procesos celulares en los que está implicada la PPP2R3C. Algunos inhibidores ejercen sus efectos imitando las estructuras de las toxinas naturales, uniéndose al núcleo catalítico de la PP2A y distorsionando su conformación, lo que conduce a la inhibición de la función reguladora de la PPP2R3C. Otros actúan modulando la interacción entre el núcleo enzimático de la PP2A y la PPP2R3C, impidiendo el ensamblaje del complejo holoenzimático funcional, que es esencial para que la PPP2R3C ejerza sus efectos reguladores en los procesos de desfosforilación.

Además, ciertos inhibidores se dirigen a fosfatasas de serina/treonina relacionadas, consiguiendo un efecto inhibidor indirecto sobre PPP2R3C al reducir la actividad fosfatasa global dentro de la célula. Esto puede conducir a un estado fosforilado sostenido de proteínas que de otro modo serían sustratos para el complejo PP2A, alterando las vías de señalización y las funciones celulares que PPP2R3C ayuda a regular. Algunos inhibidores lo consiguen interfiriendo estructuralmente en el sitio activo de la enzima, mientras que otros afectan a las interacciones de las proteínas reguladoras que definen la especificidad y la función de la fosfatasa. Además, algunas moléculas alteran los mecanismos de transporte intracelular, afectando potencialmente a la correcta localización y funcionamiento de la PPP2R3C dentro de la célula.