PPC Synthetase Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de la PPC sintetasa se incluyen, entre otros, el metotrexato CAS 59-05-2, la aminopterina CAS 54-62-6, el pemetrexed disódico CAS 150399-23-8, el fluorouracilo CAS 51-21-8 y la 6-mercaptopurina CAS 50-44-2.
Los inhibidores químicos de la fosforibosil pirofosfato sintetasa (PPCS) pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos bioquímicos, principalmente influyendo en la disponibilidad de los sustratos necesarios para la función de la enzima. El metotrexato y la aminopterina, como análogos del folato, interfieren con la dihidrofolato reductasa (DHFR), una enzima fundamental para mantener la reserva de tetrahidrofolato. Este pool es crucial para la síntesis de nucleótidos de purina, que sirven como sustratos para la PPCS. En consecuencia, la actividad de la PPCS se reduce debido a un déficit de sustrato. Del mismo modo, el pemetrexed actúa inhibiendo varias enzimas dependientes del folato, incluida la DHFR, lo que provoca una disminución de los nucleótidos de purina y afecta indirectamente a la actividad de la PPCS.
Siguiendo con los análogos de las purinas, la 6-mercaptopurina y su profármaco azatioprina, tras su activación metabólica, se incorporan a los ácidos nucleicos e interrumpen la síntesis de purinas mediante una inhibición por retroalimentación. Esta alteración conduce a una reducción de la reserva de nucleótidos de purina, que son sustratos para el PPCS, disminuyendo así su actividad. El micofenolato mofetilo y la ribavirina actúan sobre la inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH), una enzima implicada en la síntesis de los nucleótidos de guanina. Al inhibir la IMPDH, estos fármacos agotan los nucleótidos de guanina, limitando la disponibilidad de sustrato para la PPCS y, por tanto, disminuyendo su función. La hidroxiurea adopta un enfoque diferente al dirigirse a la ribonucleótido reductasa, lo que reduce la reserva de desoxirribonucleótidos, que también son sustratos de la PPCS, y provoca una inhibición indirecta de la enzima. Por último, los análogos de nucleósidos como la Clofarabina y la Fludarabina se fosforilan a formas activas que inhiben la ADN polimerasa y la ribonucleótido reductasa, provocando una disminución de las reservas de desoxirribonucleótidos. Del mismo modo, la cladribina se fosforila y se incorpora al ADN, lo que puede provocar la inhibición de la PPCS al reducir la disponibilidad de sustratos de nucleótidos. Todos estos agentes, a través de sus distintas vías bioquímicas, convergen en un resultado común: la inhibición funcional de la PPCS mediante la disminución del pool de sustratos nucleotídicos necesarios para su actividad enzimática.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
El metotrexato compite por la unión del folato e inhibe la dihidrofolato reductasa (DHFR), lo que provoca una disminución del tetrahidrofolato y, posteriormente, de la síntesis de nucleótidos de purina. Dado que el PPCS requiere nucleótidos de purina para su actividad, la inhibición de su síntesis por el metotrexato provoca la inhibición funcional del PPCS. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
La aminopterina, similar al metotrexato, es un análogo del folato que inhibe la DHFR, lo que provoca una reducción de la síntesis de nucleótidos de purina. Como los nucleótidos de purina son sustratos necesarios para la actividad del PPCS, la inhibición de su síntesis por la Aminopterina provoca una disminución de la función del PPCS. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | ¥1501.00 | 5 | |
El pemetrexed inhibe varias enzimas dependientes del folato, entre ellas la DHFR. Al reducir la disponibilidad de tetrahidrofolato, el pemetrexed inhibe indirectamente la síntesis de nucleótidos de purina, que son sustratos esenciales para la PPCS. El resultado es la inhibición funcional del PPCS. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
El 5-fluorouracilo se metaboliza en 5-fluoro-2'-desoxiuridina-5'-monofosfato (FdUMP), que inhibe la timidilato sintasa, agotando así la timidina trifosfato (dTTP). La falta de dTTP puede causar un desequilibrio en las reservas de desoxirribonucleótidos, lo que inhibe indirectamente la PPCS al alterar el equilibrio de los sustratos nucleotídicos necesarios para su función. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1151.00 | ||
La 6-mercaptopurina es un análogo de las purinas que se incorpora al ADN y al ARN, lo que puede inhibir la síntesis de purinas mediante la inhibición por retroalimentación. Al reducir la disponibilidad de nucleótidos de purina, necesarios para la función de la PPCS, la 6-Mercaptopurina conduce indirectamente a la inhibición funcional de la PPCS. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2245.00 ¥1952.00 ¥3858.00 ¥5585.00 ¥7785.00 | 1 | |
La azatioprina es un profármaco de la 6-mercaptopurina y, por lo tanto, a través de su metabolito, inhibe la síntesis de purina y disminuye la disponibilidad de los nucleótidos de purina necesarios para la actividad de la PPCS. El resultado es la inhibición funcional del PPCS. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | ¥406.00 ¥1207.00 | 1 | |
El micofenolato mofetilo inhibe la inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH), lo que provoca una disminución de los nucleótidos de guanina. Dado que los nucleótidos de guanina son necesarios para la actividad de la PPCS, su agotamiento por el micofenolato mofetilo da lugar a la inhibición funcional de la PPCS. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥699.00 ¥1218.00 ¥2369.00 | 1 | |
La ribavirina es un análogo de la guanosina que inhibe la IMPDH, lo que provoca una disminución de la síntesis de nucleótidos de guanosina. Esta reducción de los nucleótidos de guanosina puede impedir la PPCS al limitar su disponibilidad de sustrato, lo que conduce a la inhibición funcional de la PPCS. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
La hidroxiurea inhibe la ribonucleótido reductasa, lo que provoca una disminución de las reservas de desoxirribonucleótidos. Como la PPCS requiere ciertos desoxirribonucleótidos para su actividad, la reducción de su síntesis por la Hidroxiurea inhibe indirectamente la función de la PPCS. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
La clofarabina es un análogo de nucleósido que inhibe la ribonucleótido reductasa y la ADN polimerasa. Al reducir las reservas de desoxirribonucleótidos e interferir en la síntesis de ADN, la clofarabina puede inhibir indirectamente la PPCS al alterar la disponibilidad de sustratos nucleotídicos necesarios para su función enzimática. | ||||||