PP2A-γ Inhibidores
Los inhibidores comunes de PP2A-γ incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, el endotal CAS 145-73-3, la caliculina A CAS 101932-71-2 y la fostriecina CAS 87860-39-7.
Los inhibidores químicos de la proteína fosfatasa 2A gamma (PP2A-γ) engloban una serie de compuestos que alteran la función normal de esta enzima impidiendo la desfosforilación de sus sustratos. El ácido ocadaico y la caliculina A son potentes inhibidores que aumentan los niveles de fosforilación de las proteínas al inhibir la actividad de la PP2A-γ. Esto conduce a una inhibición funcional de la enzima, ya que ya no puede llevar a cabo su papel en la desfosforilación de proteínas dentro de sus vías de señalización. Del mismo modo, la cantaridina y la tautomicina se dirigen tanto a la PP1 como a la PP2A y funcionan estabilizando el estado fosforilado de las proteínas. Esto impide la actividad fosfatasa de PP2A-γ, lo que conduce a un bloqueo funcional dentro de su espectro de acción en la célula. Endothall también actúa inhibiendo la PP2A-γ, asegurando que las proteínas dentro de vías de señalización específicas permanezcan fosforiladas.
Además, la fostriecina inhibe selectivamente la PP2A frente a la PP1, lo que provoca una reducción de la actividad de la PP2A-γ y, en consecuencia, un aumento del estado de fosforilación de las proteínas reguladas típicamente por esta fosfatasa. La microcistina-LR, un heptapéptido cíclico, inhibe las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, incluida la PP2A-γ, lo que culmina en la acumulación de proteínas fosforiladas que altera los procesos normales de señalización. El LB-100 es una pequeña molécula que inhibe la PP2A-γ reduciendo su capacidad de desfosforilar sustratos. La cerulenina afecta indirectamente a la PP2A-γ alterando el metabolismo lipídico y la composición de la membrana, lo que puede perturbar las interacciones y las vías de señalización asociadas a la PP2A-γ. Por último, la ionomycin eleva los niveles de calcio intracelular que pueden activar quinasas, aumentando la fosforilación de los sustratos de PP2A-γ y conduciendo a su inhibición funcional debido al aumento del estado de fosforilación de estas proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de la PP2A por el ácido okadaico puede provocar un aumento de los niveles de fosforilación de diversos sustratos, lo que puede inhibir funcionalmente la PP2A-γ al impedir que desfosforile sus sustratos específicos dentro de sus vías de señalización. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥914.00 ¥2933.00 | 6 | |
La cantaridina inhibe las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al inhibir la PP2A-γ, la cantaridina aumenta el estado de fosforilación de las proteínas, lo que altera la función normal de la PP2A-γ como fosfatasa de serina/treonina en la señalización celular. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | ¥542.00 ¥2245.00 | 1 | |
El endotal actúa como inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Inhibe la actividad de la PP2A-γ impidiendo la desfosforilación de proteínas dentro de las vías de señalización en las que la PP2A-γ es un componente activo, provocando así la inhibición funcional de la PP2A-γ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
La caliculina A, al igual que el ácido okadaico, es un potente inhibidor de la PP1 y la PP2A. Inhibe la PP2A-γ estabilizando el estado fosforilado de las proteínas, lo que impide la actividad fosfatasa de la PP2A-γ, provocando una inhibición funcional dentro de su espectro de acción en la célula. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | ¥2933.00 | 9 | |
La fostriecina inhibe selectivamente la PP2A sobre la PP1. Esta inhibición selectiva conduce a una reducción de la actividad de la PP2A-γ, lo que resulta en un aumento del estado de fosforilación de las proteínas que normalmente están reguladas por la PP2A-γ, inhibiendo funcionalmente su papel en los procesos de desfosforilación. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
El LB-100 es una pequeña molécula inhibidora de las proteínas fosfatasas PP2A. Inhibe la PP2A-γ reduciendo su capacidad de desfosforilar sus sustratos, lo que conduce a una inhibición funcional de la PP2A-γ en sus vías de señalización relevantes. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
La cerulenina es un inhibidor de la sintasa de ácidos grasos que afecta indirectamente a la función de enzimas como la PP2A-γ al alterar el metabolismo de los lípidos y la composición de la membrana, perturbando potencialmente las interacciones de la PP2A-γ y sus vías de señalización asociadas, lo que conduce a una inhibición funcional. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I actúa como inhibidor de la proteína cinasa C. Al inhibir la PKC, puede conducir indirectamente a la inhibición funcional de la PP2A-γ al interrumpir las vías de señalización descendentes en las que el equilibrio entre la fosforilación por las quinasas y la desfosforilación por las fosfatasas como la PP2A-γ son críticas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que eleva los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las proteínas cinasas dependientes de la calmodulina, que a su vez pueden aumentar la fosforilación de proteínas que son sustratos de la PP2A-γ, lo que conduce a la inhibición funcional de la PP2A-γ debido al aumento del estado de fosforilación de estas proteínas. | ||||||