Los inhibidores de PKDREJ representan una clase de compuestos químicos dirigidos al receptor del dominio de la proteína quinasa para el receptor de Juno (PKDREJ). PKDREJ es un miembro de la familia de las proteínas espermáticas que está implicado en procesos de señalización celular, concretamente en la biología reproductiva. La proteína tiene una estructura única que incluye dominios de tipo quinasa y receptor, aunque se ha demostrado que su dominio quinasa carece de actividad catalítica. En su lugar, PKDREJ funciona principalmente como andamio para la organización de otras moléculas de señalización. Por tanto, los inhibidores de PKDREJ están diseñados para interferir en su capacidad de mediar en interacciones celulares, en particular en procesos que implican la dinámica de membranas y la transducción de señales. Estos inhibidores suelen ser pequeñas moléculas que se unen a regiones críticas de la PKDREJ, modulando así sus interacciones con otras proteínas o impidiendo su asociación con complejos de señalización.Desde una perspectiva estructural, los inhibidores de la PKDREJ están diseñados para dirigirse a las características superficiales únicas y a los sitios de unión no catalíticos del receptor. Las interacciones entre estos inhibidores y PKDREJ a menudo implican bolsas hidrofóbicas o sitios alostéricos, que son regiones de la proteína críticas para mantener su estado conformacional. Al unirse a estas regiones, los inhibidores de la PKDREJ pueden alterar la integridad estructural de la proteína, provocando cambios en su función a nivel molecular. Tales alteraciones pueden afectar a las vías de señalización descendentes en diversos contextos celulares, en particular las implicadas en la fusión de membranas, la señalización mediada por receptores y otros aspectos de la comunicación celular. El estudio de los inhibidores de PKDREJ ha contribuido a comprender mejor las interacciones proteína-proteína, los mecanismos de transducción de señales y la regulación de las quinasas no catalíticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A puede regular a la baja la PKDREJ mediante el aumento de la acetilación de histonas, lo que conduce a una estructura de cromatina suelta que podría suprimir el inicio de la transcripción en el locus del gen PKDREJ. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Al incorporarse al ADN e inhibir las metiltransferasas, la 5-azacitidina podría reducir los niveles de metilación en el promotor del gen PKDREJ, lo que podría disminuir la transcripción de PKDREJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002 puede disminuir la expresión de PKDREJ mediante la inhibición de la vía PI3K/Akt, que a menudo está implicada en la promoción de la transcripción de genes relacionados con el crecimiento, incluyendo potencialmente PKDREJ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD 98059 inhibe específicamente la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK, lo que puede conducir a una menor fosforilación y activación de los factores de transcripción que impulsan la expresión de PKDREJ. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Bortezomib podría reducir la expresión de PKDREJ impidiendo la degradación de proteínas inhibidoras que controlan la disponibilidad de factores de transcripción, disminuyendo así indirectamente la transcripción. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina podría inhibir la expresión de PKDREJ dirigiéndose específicamente a mTOR, una proteína central en una vía de señalización conocida por controlar la traducción de una amplia gama de ARNm. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1692.00 ¥3227.00 ¥5404.00 ¥14655.00 ¥93629.00 ¥10323.00 | 22 | |
El DL-sulforafano podría disminuir la expresión de la PKDREJ al inhibir la activación de la vía NF-kB, que está asociada al control transcripcional de numerosos genes, entre los que podría encontrarse la PKDREJ. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | ¥3272.00 ¥62863.00 ¥122015.00 ¥282050.00 ¥733330.00 ¥31375.00 | 63 | |
El pladienolide B podría inhibir el splicing del ARNpre-m de PKDREJ, dando lugar a una acumulación de ARNm sin procesar que no se traduciría en proteína funcional. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 puede regular a la baja PKDREJ uniéndose competitivamente a los bromodominios de las proteínas BET, desplazándolas de la cromatina y reduciendo la elongación transcripcional de los genes diana. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deoxicitidina puede provocar una disminución de los niveles de expresión de PKDREJ al causar una hipometilación del ADN, que puede silenciar la expresión génica cuando se produce en regiones promotoras de genes. | ||||||