Los inhibidores de la PKA IIα reg pertenecen a una clase química distinta que se dirige principalmente a una enzima específica conocida como subunidad reguladora de la Proteína Quinasa A (PKA) IIα. Para comprender la importancia de estos inhibidores, es crucial profundizar en los procesos moleculares subyacentes. La PKA es una enzima cinasa crítica que interviene en la transducción de señales celulares, y su actividad está finamente ajustada por subunidades reguladoras, entre las que la PKA IIα es una variante. Estos inhibidores están diseñados para interactuar específicamente con las subunidades reguladoras de la PKA IIα y modular su actividad, interfiriendo eficazmente en su función reguladora.
El mecanismo central de los inhibidores de la PKA IIα reg gira en torno a su capacidad para unirse selectivamente a las subunidades reguladoras de la PKA IIα, alterando la formación normal de la holoenzima PKA. Normalmente, la PKA existe como un complejo tetramérico compuesto por dos subunidades catalíticas y dos subunidades reguladoras. Las subunidades reguladoras mantienen a las subunidades catalíticas en un estado inactivo hasta que se une el AMPc (AMP cíclico), lo que provoca la liberación de las subunidades catalíticas activas. Sin embargo, los inhibidores de la PKA IIα reg interrumpen este proceso al unirse fuertemente a las subunidades reguladoras, impidiendo la activación de la PKA inducida por el AMPc. Esta inhibición de la actividad de la PKA tiene consecuencias de gran alcance en diversos procesos celulares, lo que convierte a estos inhibidores en valiosas herramientas para el estudio de las vías de transducción de señales y las cascadas de señalización celular. Los investigadores utilizan los inhibidores de la PKA IIα reg para comprender mejor las funciones de la PKA en diversos contextos biológicos, ampliando así nuestra comprensión de la regulación celular y los mecanismos de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
El H-89 es un inhibidor selectivo de la PKA IIα que compite con el ATP. Impide la fosforilación de los sustratos de la PKA IIα al unirse al sitio de unión al ATP de la cinasa, inhibiendo así su actividad catalítica. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1094.00 ¥1625.00 ¥7311.00 | 47 | |
KT5720 es un potente inhibidor de la PKA que compite con la unión al ATP. Evita la activación de la PKA IIα bloqueando el sitio de unión al ATP, inhibiendo la fosforilación de las dianas corriente abajo. | ||||||
PKA Inhibitor IV | 99534-03-9 | sc-3010 | 0.5 mg | ¥714.00 | 17 | |
PKI (5-24) es un inhibidor basado en péptidos que se dirige específicamente a la subunidad catalítica de la PKA IIα. Imita el sustrato de la PKA e inhibe competitivamente su fosforilación por la PKA IIα. | ||||||
Rp-8-CPT-cAMPS | 129735-01-9 | sc-215821 | 5 µmol | ¥8033.00 | 2 | |
Rp-8-CPT-cAMPS es un análogo del AMP cíclico permeable a las células que inhibe selectivamente la PKA IIα uniéndose a la subunidad reguladora e impidiendo su disociación de la subunidad catalítica. | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | ¥1771.00 | 11 | |
PKI (6-22) es otro inhibidor basado en péptidos que actúa como antagonista competitivo de PKA IIα. Imita los sustratos de la PKA y dificulta su fosforilación por la PKA IIα. | ||||||
KT5823 | 126643-37-6 | sc-3534 sc-3534A sc-3534B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥2008.00 ¥13584.00 ¥54142.00 | 21 | |
KT5823 es un inhibidor potente y selectivo de la PKA IIα. Suprime la actividad de la PKA IIα bloqueando el sitio de unión al ATP, lo que impide la fosforilación de los sustratos de la PKA. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | ¥1489.00 | 2 | |
PKI (14-22) es un inhibidor peptídico que imita los sustratos de PKA e inhibe competitivamente PKA IIα bloqueando su actividad catalítica, impidiendo la fosforilación del sustrato. | ||||||
Rp-8-Br-cGMPS | 208445-06-1 | sc-200323 | 500 µg | ¥3046.00 | 9 | |
El Rp-8-Br-cGMPS es un análogo del GMP cíclico que inhibe selectivamente la PKA IIα uniéndose a la subunidad reguladora, impidiendo su liberación de la subunidad catalítica e inhibiendo la actividad cinasa. | ||||||