PKA IIα reg激活剂
常见的 PKA IIα 重组激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和西洛他胺 (OPC 3689) CAS 68550-75-4。
PKA IIα 调节激活剂是指一类能激活蛋白激酶 A（PKA）IIα 调节（R）亚基的分子。PKA，或称环磷酸腺苷（cAMP）依赖性蛋白激酶，是细胞内信号转导途径中的一种重要酶。这种酶在通过环 AMP（cAMP）途径传递细胞对各种细胞外信号和激素的反应方面起着关键作用。PKA 本身是一种四聚体全酶，由两个调节亚基（R）和两个催化亚基（C）组成。在没有 cAMP 的情况下，R 亚基与 C 亚基结合并抑制 C 亚基。当 cAMP 与 R 亚基结合后，C 亚基被释放，然后可以磷酸化目标蛋白，从而调节它们的活性。
PKA 全酶有多种同工酶，IIα 型是其中之一。IIα R 型亚基被激活后，特别是被 PKA IIα reg 激活因子激活后，会发生构象变化，释放出结合的催化亚基。然后，游离的催化亚基在目标蛋白质的特定丝氨酸或苏氨酸残基上启动一系列磷酸化事件，导致蛋白质功能和细胞反应的改变。这些激活剂并不直接刺激 cAMP 的产生，而是模拟其作用，从而激活 PKA 通路。由于 cAMP 信号转导以及 PKA 激活参与了大量生理过程，包括新陈代谢、基因转录和细胞分化，因此 PKA IIα reg 激活剂可通过调节这些过程对细胞功能产生深远影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
已知佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP水平升高可激活PKA。虽然不能直接诱导PKA IIα reg的表达，但毛喉素可以激活PKA发挥关键作用的途径。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解。cAMP 水平升高可激活 PKA 通路。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物。通过模拟 cAMP，它可以激活 PKA 通路，并可能影响其表达。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA 通路。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
西洛他胺是一种特异性 PDE3 抑制剂。通过提高 cAMP 水平，它可以影响 PKA 通路。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
双嘧达莫可抑制各种磷酸二酯酶，导致 cAMP 和 cGMP 水平升高。这反过来又会影响 PKA 的活性。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥936.00 | 6 | |
茶碱抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 降解，从而影响 PKA 活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
氮丙那酯可抑制磷酸二酯酶，从而导致 cGMP 水平升高，这可能会与 cAMP 和 PKA 途径发生交叉作用。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
己酮可可碱（Pentoxifylline）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加环磷酸腺苷水平，从而影响蛋白激酶A的活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
长春西汀是一种磷酸二酯酶抑制剂，能提高 cAMP 水平，从而影响 PKA 通路。 | ||||||