PI 4-kinase II β Inhibidores
Los inhibidores comunes de PI 4-quinasa II β incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PIK-93 CAS 593960-11-3, óxido de fenilarsina CAS 637-03-6 y GW 5074 CAS 220904-83-6.
Los inhibidores químicos de la PI 4-quinasa II β incluyen una serie de compuestos que impiden funcionalmente la actividad de esta enzima dirigiéndose a diversos aspectos de la vía de señalización de los fosfoinositidos. La wortmannina y el LY294002 son ejemplos notables que inhiben la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que se encuentra aguas arriba de la PI 4-quinasa II β en la cascada de señalización. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas conducen a una reducción de la producción de fosfatidilinositol 4-fosfato (PI(4)P), el producto directo de la acción de la PI 4-quinasa II β. En una línea similar, PIK-93, aunque inicialmente reconocido como un inhibidor de PI4KIIIβ, puede reducir los niveles de PI(4)P, inhibiendo así la PI 4-quinasa II β al limitar su disponibilidad de sustrato. El inhibidor 2, un derivado de la pirimidina, se dirige directamente a la PI 4-quinasa II β, obstruyendo su actividad cinasa, lo que provoca una disminución de la síntesis de PI(4)P.
Además, el óxido de fenilarsina (PAO) inhibe indirectamente la PI 4-quinasa II β alterando el estado de fosforilación de las proteínas que regulan la actividad de la cinasa. GW5074, un inhibidor de la quinasa Raf, interrumpe la vía de señalización Ras/Raf/MEK/ERK, que está conectada a la señalización de fosfoinositidos, afectando así indirectamente a la PI 4-quinasa II β. La miltefosina, una alquilfosfolina, y el A-443654, un inhibidor de Akt, interrumpen la señalización corriente abajo de la vía PI3K/AKT, lo que conduce a una inhibición funcional indirecta de la PI 4-quinasa II β. El BX-912 y el IC87114, inhibidores de PDK1 y PI3Kδ respectivamente, impiden la señalización corriente arriba necesaria para la activación de la PI 4-quinasa II β. Además, TGX-221, un inhibidor de PI3Kβ, y CAL-101, otro inhibidor de PI3Kδ, contribuyen a la inhibición impidiendo la señalización que normalmente daría lugar a la síntesis de PI(4)P mediada por PI 4-quinasa II β, inhibiendo así eficazmente la función de la enzima dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un metabolito esteroidal de los hongos que actúa como potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K). La PI 4-quinasa II β, al ser una cinasa implicada en la señalización de fosfoinositidos, podría inhibirse funcionalmente por la acción de la Wortmannina sobre la vía PI3K, lo que provocaría una disminución de la síntesis de fosfatidilinositol 4-fosfato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor químico específico de las PI3K. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede reducir la señalización fosfoinositida global, que incluye la actividad de la PI 4-quinasa II β, lo que conduce a una reducción de la producción de fosfatidilinositol 4-fosfato. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
Se sabe que la PIK-93 inhibe la PI4KIIIβ, y su acción puede extenderse a la PI 4-quinasa II β al reducir los niveles de PI(4)P, que es un producto de la actividad de la PI 4-quinasa II β, inhibiendo así funcionalmente la actividad de la quinasa. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥451.00 | 4 | |
El óxido de fenilarsina (PAO) es un compuesto organoarsénico que inhibe las proteínas tirosina fosfatasas. Al alterar el estado de fosforilación de las proteínas, el PAO puede inhibir indirectamente la PI 4-quinasa II β al afectar a las proteínas que regulan la actividad de la PI 4-quinasa II β. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
El GW5074 es un inhibidor de la quinasa Raf que puede inhibir indirectamente la PI 4-quinasa II β al interrumpir la vía de señalización Ras/Raf/MEK/ERK, que está interconectada con las vías de señalización de fosfoinositidos. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
La miltefosina es un análogo de la colina que inhibe la señalización PI3K/AKT y, por tanto, podría inhibir indirectamente la actividad de la PI 4-quinasa II β al interrumpir la señalización de fosfoinositidos corriente abajo y reducir la disponibilidad de sustrato. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | ¥1579.00 | ||
El A-443654 es un inhibidor de Akt que inhibe indirectamente la PI 4-quinasa II β reduciendo la señalización de la vía PI3K/AKT, necesaria para la activación completa de muchas quinasas en las vías de señalización de fosfoinositidos. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥11959.00 | 1 | |
El IC87114 es un inhibidor selectivo de PI3Kδ que puede inhibir indirectamente la PI 4-quinasa II β al interrumpir la señalización de PI3Kδ, lo que podría disminuir la actividad de la quinasa en las cascadas de señalización que producen PI(4)P. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
El TGX-221 es un inhibidor selectivo de la PI3Kβ. Dado que la PI 4-quinasa II β opera dentro de las vías relacionadas con la PI3K, la inhibición de la PI3Kβ puede conducir a una reducción de la síntesis de PI(4)P al inhibir funcionalmente la PI 4-quinasa II β. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2132.00 | 4 | |
El CAL-101 (Idelalisib) es un inhibidor selectivo de la PI3Kδ. Podría inhibir indirectamente la PI 4-quinasa II β al perjudicar la señalización PI3Kδ, que forma parte de la red de señalización de fosfoinositidos que incluye la PI 4-quinasa II β. | ||||||