PI 3-kinase p110 beta Inhibidores
Los inhibidores comunes de PI 3-cinasa p110β incluyen, pero no se limitan a PI 3-Kβ Inhibidor VI, TGX-221 CAS 663619-89-4, AZD6482 CAS 1173900-33-8, GDC-0980 CAS 1032754-93-0 e IPI 145.
Los inhibidores de la PI3-quinasa p110β pertenecen a una clase distinta de compuestos de moléculas pequeñas que están diseñados para dirigirse selectivamente e inhibir la actividad de la isoforma de la enzima fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) conocida como p110β. La familia de enzimas PI3K desempeña un papel crucial en las vías de señalización celular, en particular las implicadas en el crecimiento, la supervivencia, la proliferación y el metabolismo celulares. Entre las distintas isoformas de PI3K, la p110β se expresa principalmente en determinados tipos celulares, incluidas ciertas células inmunitarias y diversos tejidos, donde contribuye a cascadas de señalización específicas. Estos inhibidores se desarrollan meticulosamente para unirse al sitio catalítico de la isoforma p110β, interrumpiendo así su actividad enzimática y los subsiguientes eventos de señalización corriente abajo.
Desde el punto de vista químico, los inhibidores de la PI3-cinasa p110β presentan diversidad estructural, con varios andamiajes y grupos funcionales que interactúan con residuos clave dentro del sitio activo de la enzima. Los inhibidores están diseñados para poseer una alta selectividad para la isoforma p110β, con el objetivo de evitar efectos no deseados en otras isoformas de PI3K. Al dirigirse específicamente a la p110β, estos inhibidores tienen el potencial de modular procesos celulares y vías vinculadas a la actividad de esta isoforma, con implicaciones para la migración celular, las respuestas inmunitarias y la regulación metabólica. Mediante el diseño de fármacos basados en estructuras y una amplia optimización, los investigadores han desarrollado una serie de inhibidores de la PI3-cinasa p110β, cada uno con características químicas distintas que contribuyen a su afinidad de unión, selectividad y propiedades farmacocinéticas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002 es un inhibidor selectivo de la PI 3-cinasa p110 beta, caracterizado por su capacidad para interferir en la función lípido cinasa de la enzima. Participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos críticos, lo que conduce a un cambio conformacional que dificulta la unión del sustrato. El compuesto presenta una cinética de inhibición competitiva, modulando eficazmente las cascadas de señalización asociadas con el crecimiento y el metabolismo celular. Su perfil de unión único pone de relieve su papel en la regulación de los procesos celulares. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa p110 beta, que se distingue por su doble acción en las vías PI3K y mTOR. Forma interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, estabilizando una conformación no productiva que interrumpe la actividad catalítica. El compuesto demuestra una afinidad de unión única, influyendo en las redes de señalización posteriores implicadas en la proliferación y supervivencia celular. Sus propiedades cinéticas revelan una modulación matizada de la actividad enzimática, subrayando su papel en la regulación celular. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
El PI-103 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa p110 beta, caracterizado por su capacidad para interrumpir la actividad de la lipidoquinasa mediante la unión competitiva en el sitio de unión al ATP. Esta interacción altera la dinámica conformacional de la enzima, dando lugar a una reducción de la producción de fosfatidilinositol 3,4,5-trisfosfato. El compuesto presenta una cinética de reacción única, influyendo en la cascada de fosforilación y modulando las vías de señalización celular críticas para el crecimiento y el metabolismo. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
El BKM120 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa p110 beta, que se distingue por su afinidad de unión selectiva que altera la conformación del sitio activo de la enzima. Este compuesto interfiere eficazmente en la actividad catalítica de la cinasa lipídica, dando lugar a una disminución de los niveles de lípidos de señalización clave. Su perfil de interacción único influye en las cascadas de señalización posteriores, afectando a procesos celulares como la supervivencia y la proliferación, al tiempo que presenta propiedades cinéticas distintas que modulan la actividad enzimática. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
El GDC-0941 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa p110 beta, caracterizado por su capacidad para interrumpir la dimerización de la enzima y alterar su dinámica estructural. Este compuesto exhibe un mecanismo de unión único que estabiliza una conformación inactiva, reduciendo eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela un patrón de inhibición competitiva, que influye en la fosforilación de las dianas posteriores y modula el metabolismo celular y las vías de crecimiento. La especificidad de GDC-0941 pone de relieve su papel en el ajuste de la señalización de la PI 3-quinasa. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 es un potente inhibidor de la PI 3-cinasa p110 beta, que se distingue por su capacidad para atacar selectivamente el sitio activo de la enzima, provocando un cambio conformacional que impide la actividad catalítica. Este compuesto demuestra una interacción única con residuos clave, mejorando la afinidad de unión y alterando los parámetros cinéticos de la enzima. Al modular la cascada de fosforilación, GSK2126458 influye intrincadamente en las redes de señalización celular, mostrando su especificidad en la regulación de las vías metabólicas. | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
GDC-0980 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa p110 beta, caracterizado por su dinámica de unión única que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Este compuesto presenta un perfil de interacción distinto con residuos de aminoácidos críticos, lo que aumenta su especificidad y potencia. Al interrumpir la actividad de la cinasa lipídica, el GDC-0980 altera eficazmente las vías de señalización descendentes, influyendo en procesos celulares como el crecimiento y la supervivencia mediante la modulación de los niveles de fosfoinositidos. | ||||||
DNA-PK Inhibitor IV | sc-221562 sc-221562A sc-221562B | 1 mg 100 mg 20 mg | $30.00 $200.00 $50.00 | |||
DNA-PK Inhibitor IV funciona como inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa p110 beta, mostrando un mecanismo de acción único por su capacidad de interrumpir la actividad catalítica de la enzima. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que impiden la unión del sustrato, modulando así la fosforilación de moléculas de señalización clave. Sus propiedades cinéticas revelan un patrón de inhibición competitiva, que influye en las respuestas celulares y las vías metabólicas alterando la síntesis y el recambio de fosfoinositidos. | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor IV | sc-222170 | 5 mg | $219.00 | 2 | ||
El inhibidor PI 3-Kα IV es un inhibidor selectivo dirigido a la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para alterar la conformación de la enzima e interrumpir la actividad lípido cinasa. Este compuesto presenta una afinidad de unión única, participando en interacciones críticas que estabilizan la forma inactiva de la enzima. Su perfil cinético indica un mecanismo de inhibición no competitivo, que afecta a las cascadas de señalización posteriores e influye en las vías de crecimiento y supervivencia celular a través de la modulación del metabolismo del fosfatidilinositol. | ||||||
DNA-PK Inhibitor III | 404009-40-1 | sc-203928 | 1 mg | $190.00 | ||
El Inhibidor DNA-PK III es un inhibidor selectivo de la isoforma p110 beta de la PI 3-quinasa, conocido por su capacidad única de modular las interacciones proteína-proteína dentro del dominio quinasa. Este compuesto exhibe un modo de unión distinto que estabiliza la conformación inactiva de la enzima, obstaculizando eficazmente su actividad catalítica. Su comportamiento cinético sugiere un patrón de inhibición mixto, que influye en las redes de señalización celular y afecta a la fosforilación de sustratos clave implicados en respuestas celulares. | ||||||