Pfpl Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Pfpl incluyen, entre otros, Amilorida CAS 2609-46-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de la Pfpl pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la función de una enzima específica conocida como fosfatidilinositol-4-fosfato 5-quinasa del Plasmodium falciparum (PfPI4K). Esta enzima desempeña un papel crucial en el ciclo vital del parásito Plasmodium falciparum, responsable de un tipo particular de infección. La función principal de la enzima es catalizar la conversión de fosfatidilinositol 4-fosfato (PI4P) en fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PI(4,5)P2) en el lado citoplasmático de las membranas intracelulares. Esta reacción bioquímica es un paso clave en la vía del fosfatidilinositol, que interviene en diversos procesos intracelulares, como el tráfico de membranas, la transducción de señales y la dinámica del citoesqueleto. Al dirigirse a esta enzima, los inhibidores de la Pfpl interfieren en la producción de componentes lipídicos vitales que son esenciales para la supervivencia y proliferación intracelular del parásito.
El diseño molecular de los inhibidores de Pfpl se centra en la creación de interacciones de alta afinidad con el sitio activo de la enzima PfPI4K. Esta especificidad se consigue mediante el cuidadoso diseño de la estructura del inhibidor, que a menudo implica la presencia de un grupo de cabeza que imita el sustrato natural de la enzima, lo que le permite competir con el sustrato por la unión. El resto de la molécula suele optimizarse para mejorar la interacción con el sitio activo de la enzima y las regiones circundantes, aumentando la potencia y selectividad de la inhibición. Además, los inhibidores de la Pfpl se construyen para que tengan propiedades farmacocinéticas favorables, asegurando que sean estables y puedan alcanzar eficazmente la enzima dentro del entorno celular. El desarrollo de estos inhibidores implica una combinación de modelado computacional, estudios de relación estructura-actividad y ensayos bioquímicos para afinar las interacciones del inhibidor con la enzima y asegurar la especificidad para PfPI4K frente a otras quinasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida es un diurético que inhibe los canales de sodio en la nefrona distal. La inhibición de estos canales disminuye la reabsorción de sodio, lo que conduce a una reducción del Na+ intracelular, que indirectamente podría inhibir la Pfpl al alterar los gradientes de iones. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la vía mTOR, que es crucial para el crecimiento y la proliferación celular. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede reducir los recursos celulares necesarios para la función de la Pfpl, lo que conduce indirectamente a su inhibición. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K que interrumpe la vía de señalización PI3K/Akt. Dado que la vía PI3K/Akt está implicada en la supervivencia y proliferación celular, el LY294002 puede inhibir indirectamente la Pfpl al amortiguar esta vía de supervivencia. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la MEK que bloquea la vía MAPK/ERK. Al impedir la activación de la ERK, el U0126 puede disminuir la proliferación celular y las señales de diferenciación, lo que podría conducir a una inhibición indirecta de la actividad de la Pfpl. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK, que puede inhibir indirectamente la Pfpl al bloquear la respuesta a estímulos de estrés e inflamación, lo que conduce a una menor demanda celular de actividad de la Pfpl. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que influye en la apoptosis y la supervivencia celular. La inhibición de la señalización de JNK por SP600125 podría reducir las señales pro supervivencia, afectando indirectamente a los requisitos funcionales de Pfpl. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
El alisertib es un inhibidor de la Aurora quinasa A que altera la mitosis. Al inhibir la Aurora quinasa A, el alisertib podría reducir las tasas de división celular, lo que podría conducir indirectamente a una reducción de la actividad de la Pfpl debido a la disminución del recambio celular. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
El IWP-2 es un inhibidor de la enzima de procesamiento Wnt PORCN. Podría inhibir indirectamente la Pfpl al alterar la señalización Wnt, que interviene en varios procesos celulares, como la proliferación y la diferenciación celular. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que puede afectar a múltiples vías celulares al impedir la degradación de proteínas. Esto podría conducir a una inhibición indirecta de la Pfpl a través de la acumulación de proteínas reguladoras que inhiben la Pfpl. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
El ZM-447439 es un inhibidor de la Aurora quinasa que puede impedir la correcta alineación y segregación cromosómica durante la mitosis. Esto podría inhibir indirectamente la Pfpl al interrumpir la división celular normal y la demanda asociada de actividad de la Pfpl. | ||||||