PE-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PE-1 incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-azacitidina CAS 320-67-2, actinomicina D CAS 50-76-0, α-manitina CAS 23109-05-9 y (+/-)-JQ1.
Los inhibidores de PE-1 son una clase especializada de compuestos químicos dirigidos al factor de transcripción PE-1, también conocido como ETV3 (ETS Variant 3). ETV3 es un miembro de la familia ETS de factores de transcripción, que se caracterizan por un dominio ETS conservado que se une a secuencias específicas de ADN, regulando la expresión de genes implicados en procesos celulares críticos como la diferenciación, la proliferación y la apoptosis. Al modular la actividad de ETV3, los inhibidores de PE-1 pueden influir en los programas transcripcionales controlados por este factor, afectando así a las funciones celulares a nivel molecular.Estos inhibidores operan a través de varios mecanismos. Uno de ellos consiste en diseñar moléculas que se unan directamente al dominio ETS de ETV3, impidiendo que interactúe con sus secuencias de ADN diana. Esto puede lograrse creando pequeñas moléculas o péptidos que imiten los sitios de unión al ADN o encajen en el surco de unión al ADN del dominio ETS, bloqueando eficazmente el acceso al ADN. Otra estrategia consiste en interrumpir las interacciones proteína-proteína esenciales para la actividad transcripcional de ETV3. Dado que ETV3 puede formar complejos con cofactores u otras proteínas para regular la expresión génica, interferir con estas interacciones puede inhibir su función. Además, algunos inhibidores de la PE-1 pueden promover la degradación de la proteína ETV3 dirigiéndola a la ubiquitinación y posterior degradación proteasomal. Químicamente, estos inhibidores están diseñados para interactuar específicamente con las características estructurales únicas de ETV3, asegurando la selectividad y minimizando los efectos fuera del objetivo. La investigación sobre los inhibidores de PE-1 mejora la comprensión de la regulación transcripcional por proteínas de la familia ETS y arroja luz sobre las complejas redes que controlan la expresión génica y el comportamiento celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A puede regular a la baja la PE-1 mediante la inhibición de las histonas desacetilasas, lo que conduce a un estado de cromatina más condensada alrededor del promotor de la PE-1, que puede suprimir el inicio de la transcripción. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Este compuesto podría disminuir la expresión del PE-1 causando la hipometilación de su promotor génico, alterando así el control transcripcional del gen PE-1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
Se sabe que la actinomicina D se intercala en el ADN y podría obstaculizar específicamente la unión de la ARN polimerasa II al gen PE-1, lo que provocaría una reducción de la síntesis de ARNm de PE-1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
Al inhibir selectivamente la ARN polimerasa II, la α-manitina disminuiría la producción transcripcional del gen PE-1, lo que conduciría a una disminución de los niveles de proteína PE-1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
La JQ1 podría desplazar de la cromatina a las proteínas que contienen el dominio BET, lo que podría conducir a la regulación a la baja de la expresión de PE-1 debido a la pérdida de reguladores transcripcionales positivos en el locus PE-1. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol podría reducir la expresión de PE-1 mediante la inhibición de las quinasas dependientes de ciclinas que son necesarias para la transición de la iniciación a la elongación de la transcripción, un paso crítico para la expresión del gen PE-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Al inhibir mTOR, la Rapamicina puede conducir a un estado celular desfavorable para la transcripción del gen PE-1, lo que indirectamente conduce a una disminución de los niveles de proteína PE-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY 294002, un inhibidor de PI3K, podría disminuir la expresión de PE-1 al interrumpir las vías de señalización descendentes que controlan la actividad de los factores de transcripción responsables de la transcripción del gen PE-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina puede conducir a la acumulación de proteínas y orgánulos disfuncionales, lo que podría crear un estado celular estresado que conduce indirectamente a la regulación a la baja de la expresión de PE-1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La mitramicina A puede unirse a secuencias específicas de ADN y podría inhibir la unión de la maquinaria transcripcional a la región promotora de la PE-1, disminuyendo así su expresión. | ||||||