PDE6Aα Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PDE6Aα incluyen, entre otros, Vardenafil CAS 224785-90-4, Tadalafil CAS 171596-29-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Ibudilast CAS 50847-11-5 y Cilostazol CAS 73963-72-1.

Los inhibidores de la PDE6Aα abarcan una amplia gama de compuestos dirigidos principalmente a la familia de enzimas fosfodiesterasas, responsables de la degradación de los nucleótidos cíclicos. La PDE6A, en particular, interviene en la hidrólisis del GMPc en la retina, desempeñando un papel fundamental en la fototransducción. Los inhibidores de esta enzima actúan principalmente impidiendo la descomposición del GMPc, aumentando así sus niveles en las células de la retina. Esta elevación del GMPc es crucial, ya que afecta a la función de las células fotorreceptoras, dictando la dinámica de respuesta a la luz.

La mayoría de los compuestos mencionados, como el sildenafilo y el vardenafilo, son conocidos principalmente por su inhibición de la PDE5, pero también muestran una actividad significativa contra la PDE6A. Esta doble acción garantiza un aumento de los niveles de GMPc tanto en los tejidos vasculares como en la retina. Algunos compuestos, como el Zaprinast, son más directos en su acción inhibidora de la PDE6A. En cambio, otros, como el Cilostazol o la Anagrelida, inhiben principalmente diferentes isoformas de la PDE, pero podrían ejercer efectos indirectos sobre la vía del GMPc, influyendo posteriormente en la función de la PDE6A.