PDE6Aα激活剂

常见的 PDE6Aα 激活剂包括但不限于 IBMX CAS 28822-58-4、茶碱 CAS 58-55-9、咖啡因 CAS 58-08-2 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

PDE6Aα 激活剂包括一类与视网膜细胞中的光传导途径相互作用的化学物质。这些化合物主要通过影响细胞内环核苷酸的水平，间接增强 PDE6Aα 的活性。例如，已知枸橼酸西地那非、伐地那非和他达拉非能抑制 PDE5，导致 cGMP 水平升高。当细胞努力调节这些升高的水平时，cGMP 的积累会随之增加对 PDE6Aα 活性的需求。同样，IBMX、西洛他唑、茶碱和咖啡因等非选择性 PDE 抑制剂也会提高 cGMP 水平，增强 PDE6Aα 的活性，以维持感光细胞内的 cGMP 平衡。

此外，福斯可林等药物通过激活腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平来发挥其作用。cAMP 的增加会通过交叉调节间接影响 PDE6Aα 的活性，其中一种环核苷酸的增加会导致影响另一种环核苷酸的补偿机制。长春西汀、双嘧达莫和阿那格雷等化合物可作用于其他 PDEs，导致 cAMP 和 cGMP 水平升高，从而间接激活 PDE6Aα。