Pbx 2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Pbx 2 incluyen, entre otros, 5-cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1032900-25-6, Selumetinib CAS 606143-52-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, Sorafenib CAS 284461-73-0 y Ruxolitinib CAS 941678-49-5.
Los inhibidores de Pbx2 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la función de la homeobox 2 de la leucemia de células pre-B (Pbx2), un factor de transcripción que desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica durante el desarrollo. Pbx2 pertenece a la familia TALE (three amino acid loop extension) de proteínas homeodominio y actúa como cofactor de otras proteínas homeodominio, como las proteínas Hox. Pbx2 influye en varios procesos celulares formando complejos heterodiméricos o multiméricos con otros factores de transcripción, uniéndose al ADN y regulando la transcripción de genes implicados en la diferenciación celular, el crecimiento y el desarrollo. Los inhibidores de Pbx2 actúan interrumpiendo estas interacciones proteína-ADN o proteína-proteína, modulando así la actividad transcripcional de los genes regulados por Pbx2. La estructura química de los inhibidores de Pbx2 suele estar diseñada para interferir con el dominio de unión al ADN de Pbx2 o con sus superficies de interacción con otros factores de transcripción. Estos inhibidores pueden actuar uniéndose a la proteína Pbx2, impidiendo que forme complejos con sus socios, o alterando la conformación de Pbx2, obstaculizando su capacidad para unirse a secuencias de ADN diana. El diseño de fármacos basado en estructuras y las técnicas de cribado de alto rendimiento se utilizan habitualmente para identificar y optimizar pequeñas moléculas o compuestos peptídicos que inhiban eficazmente la función de Pbx2. Mediante el uso de estos inhibidores, los investigadores pueden estudiar las funciones específicas de Pbx2 en la regulación de las redes génicas y su impacto en las vías de desarrollo. Además, los inhibidores de Pbx2 son herramientas valiosas para estudiar cómo la dinámica de los factores de transcripción afecta a la diferenciación celular y la especificación de linajes, ayudando a desentrañar los intrincados mecanismos de la regulación transcripcional en diversos contextos biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | ¥2595.00 | ||
También llamado Ceritinib, este compuesto sirve como inhibidor directo de Pbx2 al dirigirse a la vía de señalización ALK. Como inhibidor de la ALK, el Ceritinib interfiere en la activación de la ALK, interrumpiendo los eventos de señalización descendentes que implican a la Pbx2. En concreto, la activación de ALK promueve la expresión de Pbx2, y el Ceritinib, al inhibir ALK, puede modular el eje ALK/Pbx2, lo que resulta en una reducción de los niveles de Pbx2. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
El selumetinib actúa como un inhibidor directo de Pbx2 a través de la vía de señalización MEK/ERK. Al inhibir la MEK, el selumetinib interrumpe la cascada de fosforilación que regula la expresión de Pbx2. Esta inhibición directa se produce a nivel transcripcional, donde el selumetinib interfiere con la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen Pbx2, lo que provoca una disminución de los niveles de ARNm y la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de la proteína Pbx2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib actúa como inhibidor indirecto de la Pbx2 al dirigirse a la vía de señalización de las cinasas de la familia Src. Al inhibir las quinasas de la familia Src, el dasatinib interfiere con los eventos de señalización corriente abajo que regulan la expresión de Pbx2. Las quinasas de la familia Src están implicadas en la activación de factores de transcripción relacionados con Pbx2, y el Dasatinib, al inhibir estas quinasas, puede modular el eje Src/Pbx2, dando lugar a una reducción de los niveles de Pbx2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib actúa como inhibidor directo de la Pbx2 a través de la vía de señalización RAF/MEK/ERK. Al inhibir el RAF, el sorafenib interrumpe la cascada de fosforilación que regula la expresión de la Pbx2. Esta inhibición directa se produce a nivel transcripcional, donde el sorafenib interfiere con la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen Pbx2, lo que provoca una disminución de los niveles de ARNm y la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de la proteína Pbx2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
El Ruxolitinib actúa como inhibidor indirecto de la Pbx2 al dirigirse a la vía de señalización JAK/STAT. Al inhibir la JAK, el Ruxolitinib interfiere con los eventos de señalización descendentes que regulan la expresión de la Pbx2. La activación de la JAK participa en la cascada de fosforilación que influye en los factores de transcripción relacionados con la Pbx2, y el Ruxolitinib, al inhibir la JAK, puede modular el eje JAK/Pbx2, con la consiguiente reducción de los niveles de Pbx2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib actúa como inhibidor indirecto de la Pbx2 al dirigirse a la vía de señalización ABL. Al inhibir ABL, el Imatinib interfiere con los eventos de señalización descendentes que regulan la expresión de Pbx2. La activación de ABL está implicada en la cascada de fosforilación que influye en los factores de transcripción relacionados con Pbx2, y el Imatinib, al inhibir ABL, puede modular el eje ABL/Pbx2, dando lugar a una reducción de los niveles de Pbx2. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | ¥2177.00 ¥5754.00 ¥12094.00 | 4 | |
El sunitinib actúa como inhibidor directo de la Pbx2 a través de la vía de señalización de la tirosina quinasa receptora (RTK). Al inhibir múltiples RTK, el sunitinib interrumpe los acontecimientos de señalización descendentes que implican a la Pbx2. La activación de las RTK promueve la expresión de la Pbx2, y el sunitinib, al inhibir las RTK, puede modular el eje RTK/Pbx2, con la consiguiente reducción de los niveles de Pbx2. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
El trametinib actúa como inhibidor directo de la Pbx2 a través de la vía de señalización MEK/ERK. Al inhibir la MEK, el trametinib interrumpe la cascada de fosforilación que regula la expresión de la Pbx2. Esta inhibición directa se produce a nivel transcripcional, donde el Trametinib interfiere con la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen Pbx2, lo que provoca una disminución de los niveles de ARNm y la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de la proteína Pbx2. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib actúa como inhibidor directo de Pbx2 a través de la vía de señalización del EGFR. Al inhibir el EGFR, el erlotinib interrumpe la cascada de fosforilación que regula la expresión de Pbx2. Esta inhibición directa se produce a nivel transcripcional, donde el erlotinib interfiere en la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen Pbx2, lo que da lugar a una disminución de los niveles de ARNm y a la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de la proteína Pbx2. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
El nilotinib actúa como inhibidor directo de Pbx2 a través de la vía de señalización ABL. Al inhibir ABL, el nilotinib interrumpe la cascada de fosforilación que regula la expresión de Pbx2. Esta inhibición directa se produce a nivel transcripcional, donde el nilotinib interfiere en la activación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen Pbx2, lo que provoca una disminución de los niveles de ARNm y la subsiguiente regulación a la baja de la expresión de la proteína Pbx2. | ||||||