PAT3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PAT3 incluyen, pero no se limitan a, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores de PAT3 abarcan un espectro de compuestos químicos que disminuyen indirectamente la actividad funcional de PAT3 al dirigirse a diversas moléculas y vías de señalización que están corriente arriba o directamente relacionadas con la función de PAT3. Por ejemplo, los inhibidores de la vía PI3K/AKT pueden suprimir la fosforilación y activación de dianas corriente abajo, desestabilizando potencialmente las interacciones que PAT3 pueda tener con complejos de señalización dependientes de PI3K, o afectando a la localización y actividad de PAT3 si son dependientes de AKT. Otro conjunto de compuestos inhibe la señalización mTOR, lo que podría conducir a una disminución de la actividad de PAT3 al interferir con las funciones del complejo mTORC1, suponiendo que PAT3 tenga vínculos funcionales con esta vía. El uso de inhibidores de la quinasa de la familia Src también implica una reducción de la actividad de PAT3 al perturbar las cascadas de señalización asociadas que podrían regular el comportamiento de PAT3.

La modulación adicional de la actividad de PAT3 se consigue a través de la focalización de varias quinasas que pueden influir en los mecanismos reguladores de PAT3. Los inhibidores de las vías MEK/ERK y p38 MAPK pueden reducir la función de PAT3 si su actividad se modula a través de estas vías, mientras que la inhibición de la vía JNK sugiere otra vía a través de la cual podría disminuirse la actividad de PAT3. La inhibición de la actividad de PKC representa una estrategia diferente que podría conducir a la inhibición de PAT3, en caso de que PAT3 esté controlada por eventos de señalización mediados por PKC. Además, los compuestos que alteran los niveles de calcio intracelular, como los quelantes del calcio o los inhibidores de la bomba SERCA, pueden inhibir PAT3 si su función depende de la señalización del calcio. Por último, los inhibidores de tirosina quinasa de amplio espectro dirigidos a quinasas como Src y BCR-ABL también pueden disminuir la actividad de PAT3 si está conectada a las vías de señalización gobernadas por estas enzimas.