PASD1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PASD1 incluyen, entre otros, el cloruro de cobalto (II) CAS 7646-79-9, el YC-1 CAS 170632-47-0, el 2-metoxiestradiol CAS 362-07-2, la 5-azacitidina CAS 320-67-2 y el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9.

Los inhibidores de PASD1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la proteína 1 que contiene el dominio PAS (PASD1) e inhiben su actividad. La PASD1 es un factor de transcripción y forma parte de la familia de antígenos cáncer-testículo, caracterizada por la presencia de un dominio PAS, que interviene en la detección de cambios ambientales dentro de las células. Esta proteína desempeña un papel importante en la regulación de la expresión génica y está asociada principalmente al control de procesos relacionados con la proliferación y la supervivencia celular. La inhibición de PASD1 altera su capacidad para regular genes diana al interferir con su dominio PAS, responsable de las interacciones proteína-proteína y de la unión a elementos reguladores del ADN. Como resultado, los inhibidores de PASD1 pueden alterar significativamente las vías gobernadas por este factor de transcripción.El diseño de inhibidores de PASD1 se basa en la comprensión detallada de las propiedades estructurales y funcionales de la proteína, en particular su dominio PAS y otros motivos de unión al ADN. Estos inhibidores suelen diseñarse para que se unan específicamente al dominio PAS, bloqueando su capacidad de interactuar con otras proteínas o elementos del ADN necesarios para su función. Para identificar posibles compuestos inhibidores se suelen utilizar técnicas avanzadas como el cribado de alto rendimiento, el modelado molecular y el análisis de la relación estructura-actividad (SAR). La síntesis de estos inhibidores suele implicar la creación de pequeñas moléculas o péptidos que imiten con eficacia a los socios de unión naturales de la proteína o alteren su conformación estructural. A continuación se emplean herramientas de biología estructural, como la cristalografía de rayos X y la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN), para confirmar cómo interactúan estos inhibidores con PASD1, afinando su especificidad y potencia. Mediante estos métodos, se diseñan inhibidores de PASD1 para modular la actividad de este factor de transcripción, lo que permite comprender mejor su papel en la regulación génica y en procesos celulares más amplios.