PARP-4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PARP-4 incluyen, pero no se limitan al inhibidor de PARP VIII, PJ34 CAS 344458-15-7, 3-Aminobenzamida CAS 3544-24-9, NU 1025 CAS 90417-38-2, AG14361 CAS 328543-09-5 y ABT-888 CAS 912445-05-7.

La clase química de los inhibidores de PARP-4 consiste principalmente en compuestos que son inhibidores de amplio espectro de la familia de enzimas PARP. Estos inhibidores actúan uniéndose al sitio activo de la PARP, impidiendo que la enzima desempeñe su función en los procesos de reparación del ADN. Esta inhibición puede conducir a la acumulación de daños en el ADN de las células, lo que es particularmente significativo en las células cancerosas que dependen de los mecanismos de reparación mediados por PARP para sobrevivir. Por ejemplo, inhibidores como Olaparib y Niraparib, desarrollados inicialmente para atacar PARP-1 y PARP-2, han mostrado potencial para inhibir otros miembros de la familia PARP, incluyendo PARP-4.

La importancia de dirigirse específicamente a PARP-4 sigue siendo un área de investigación emergente. Aunque gran parte de la atención se ha centrado en PARP-1 debido a su papel destacado en la reparación del ADN, PARP-4 tiene funciones biológicas distintas, incluyendo papeles en la regulación de la estructura de la cromatina y la expresión génica. La inhibición de PARP-4, por tanto, presenta una oportunidad única para explorar estos procesos celulares específicos. Sin embargo, la actual limitación en el desarrollo de inhibidores de PARP-4 altamente específicos hace necesario el uso de inhibidores de PARP más amplios en la investigación.