Los inhibidores de GPCR abarcan una amplia clase de compuestos dirigidos contra los receptores acoplados a proteínas G, un grupo grande y diverso de receptores de membrana que intervienen en diversos procesos fisiológicos. Estos inhibidores pueden funcionar a través de varios mecanismos, como el antagonismo del receptor, que impide que los ligandos endógenos se unan al receptor y lo activen; la modulación alostérica, que altera la respuesta del receptor a su ligando; y la interferencia con las vías de señalización de los GPCR, como la inhibición de la señalización de la proteína G o de los efectores posteriores, como las quinasas. Dada la gran diversidad de GPCR, incluidos los receptores olfativos como Olfr1061, el diseño de inhibidores específicos es todo un reto. Sin embargo, los inhibidores enumerados pueden afectar a la señalización GPCR en general. Por ejemplo, compuestos como el Propranolol y la Clozapina son conocidos por su inhibición no selectiva de diferentes GPCRs, incluyendo potencialmente los de las vías olfativas. Otras moléculas, como la Suramina y la Galleína, se dirigen al mecanismo de señalización de los GPCR. Por ejemplo, la Suramina interrumpe las interacciones receptor-proteína G, mientras que la Galleína interfiere con la señalización Gβγ.
Inhibidores como YM-254890, NF449 y BIM46187 demuestran selectividad hacia determinados subtipos de proteína G, lo que ilustra la estrategia de dirigirse a componentes específicos de la cascada de señalización GPCR. Este enfoque puede influir indirectamente en la actividad de receptores como Olfr1061. Además, toxinas como la toxina pertussis y la toxina del cólera alteran la funcionalidad de los GPCR modificando las proteínas G, lo que ilustra otra estrategia de inhibición. En resumen, aunque los inhibidores directos de Olfr1061 no están bien establecidos, dirigirse a las vías de señalización GPCR más amplias ofrece medios potenciales para modular la actividad de este receptor. Los compuestos enumerados ejemplifican diversas estrategias empleadas en la inhibición de GPCR, que van desde el antagonismo del receptor hasta la interferencia en la señalización descendente. Ello pone de relieve la complejidad y versatilidad de actuar sobre una familia de receptores tan diversa y funcionalmente significativa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Un antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos, que puede afectar indirectamente a la señalización Olfr1061. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
Un inhibidor de la función de los receptores acoplados a proteínas G, podría afectar a la actividad de Olfr1061. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥936.00 | 20 | |
Interrumpe la señalización Gβγ, modulando potencialmente las vías mediadas por Olfr1061. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
Inhibe selectivamente la señalización de la proteína Gq, lo que podría afectar indirectamente a Olfr1061. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Antagonista de varios GPCR, puede influir en Olfr1061 alterando las vías mediadas por GPCR. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
Antagoniza múltiples GPCRs, afectando potencialmente a la señalización relacionada con Olfr1061. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
Inactiva las proteínas Gi/o, lo que podría afectar indirectamente a la actividad de Olfr1061. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
Inhibidor selectivo de Gsα, puede modular indirectamente la actividad de Olfr1061. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Inhibidor de la proteína quinasa C de amplio espectro, puede afectar a las vías de señalización de los GPCR. | ||||||